
【性状】该品为粉、蓝色胶囊,内含100mg伊曲康唑丸状颗粒。
【药理作用】
伊曲康唑(itraconazole,ICZ)是一种亲脂性三氮唑类广谱抗真菌药,其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞的细胞色素酶。伊曲康唑系通过损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质外漏而使真菌死亡。
(1)本品体外对皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、烟曲霉、黄曲霉、白念珠菌和新型隐球菌具抗菌活性。对中克氏孢子丝菌、毛发癣菌属、克柔念珠菌和其他念珠菌属的抗菌活性差异较大。该药对实验动物模型中皮炎芽生菌、杜氏组织胞浆菌、烟曲霉、粗球孢子菌、新型隐球菌、巴西副球孢子菌、申克氏孢子丝菌和毛发癣菌的感染具有抑制作用。
(2)药动学:本品胶囊剂,口服吸收差,宜餐后服用,单次给药后本品的t1/2为15~20h,多次给药后可延长至30~40h。肝硬化患者应用该药胶囊100mg后,平均Cmax较健康者下降47%,消除半衰期增长2倍。本品在血液和腹膜透析患者中药动学研究表明,与肾功能正常者相比,透析对药动学的影响不明显。
【适应症】
伊曲康唑胶囊和注射液适用于免疫缺陷者和非免疫缺陷者的下列真菌感染:
①肺或肺外芽生菌病;
②组织胞浆菌病,包括慢性空洞型和播散性、非脑膜累及者;
③曲霉病,用于患者不能耐受两性霉素B者,或患者应用两性霉素B治疗难以奏效者。也可用作非免疫缺陷者趾甲癣或指甲癣的治疗。
伊曲康唑口服液适用于:
①该药先静脉继以口服液用于中性粒细胞减少症发热,疑为真菌感染者的经验治疗;
②口咽部和食道念珠菌病。