口服避孕丸最常见并最有效的形式是含有合成的女性激素的雌性激素和黄体酮。由于这两种东西在避孕九里是结合在一起的，因此就叫做“复合避孕丸”。药丸里含有的激素非常接近妇女体内产生的天然激素，两者不同之处仅在于天然激素不能经口服而吸收，而药丸的激素却可被肠胃吸收。药丸中的成份经吸收后与天然激素一样，能影响大脑基部的化学感受器（专门用以监视血中内分泌水平的神经细胞）。如果这些成份经吸收后与天然激素不一致或基本不一致，那么这些合成激素就不会起作用，因为化学感受器是非常专化的。基于这种原因，象人们有时所表述的那样把合成激素完全看成是体外化合物，就不是很正确了。避孕丸之所以能有这样高的效力，是因为仿效自然；其作用是使垂体腺相信已经怀孕了，于是，垂体就抑制内分泌的释出，而内分泌在正常情况下每月是要使卵巢排出一个卵子的。这是一种假妊娠。
有时，妇女服用避孕丸仍有排出卵子的，但不会怀孕，这是因为药丸中的黄体酮的作用之一，就是子宫颈通道的粘液变得稠厚，从而阻止了精子的进入。复合避孕丸还有一个作用，即防止子宫内膜发育；这样，即使受精，胚胎也是无从着床和生长的。
尽管口服避孕药物有着极大的优点，但仍有继续改进的必要。不少药厂一直在努力改进避孕丸的专一性，以便使之在内分泌周期最需要的时候发挥效能。
市面上有多种复合避孕丸的品种。内分泌不平衡的妇女在用过其他品种不理想时，可选用某一特别处方的品种。然而对大多数妇女来说，含有大约三十毫克雌性激素和和大约一百五十毫克黄体酮的避孕丸是合适的，效力相当高而副作用极少。
通常是每天服一丸，连续服用二十一天，然后停取七天，使得能够出现“排血”。一般停药后两至四天会发生排血。排血是为了向妇女证明她没有怀孕，并以此来模仿正常的月经，但不是事实上的真正月经；有个别妇女选择连续服用几个月的方法，只是偶尔排血一次。如要这样做，每三、四个月排血一次可能是最安全的。
比起正常的月经，排血有较多的优点，那就是排血可以予先知道，血量也较少（因此不致使妇女贫血），而且一般没有痛苦；经前紧张是极少可能发生的。
体内的避孕丸成份在二十四至三十六小时后分解并经排泄器官排出。有些妇女新陈代谢能力较强，药丸成份在体内的分解较快，这就需要加大剂量。同时服用其它某些药物，如抗结核药。抗麻风药或抗真菌药和抗生素也会加快避孕丸在体内的代谢；为着安全起见，也应加大服用的剂量。这些情况下如果只是服用常量，那么在还没服用下一次的剂量时，体内的有效成份早已“竭尽”了。有的妇女，也许是出于前面所提及的心理原因而“忘记”服用，或非常迟才服用，同样也有药效竭尽的危险。所有这些情况都会出现渗出血滴，甚至是完全的排血现象。如果服药只是迟了例如六个小时，那就不一定会有血滴渗出，要有也是两三天以后的事；换句话说，这是“微型”的排血。妇女之所以不发生完全排血是因为她继续服用避孕丸。对待反复意外出现的渗血或排血现象（如果这不是由其他药物的干扰造成）的正确做法，就是不要照很多医生所建议的那样改变所服用的避孕丸，而要谨慎地按照规定的时间，例如不要误差一个小时地服用。
