青霉素是应用广泛的抗菌药物，它本身毒性很小，而较常见的却是药物的过敏，引起不良的反应以致死亡。霉素的抗菌作用是，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。链球菌、肺炎双球等等革兰氏染色阳性球菌效果较好，对敏感的萄萄球菌也有作用，对脑膜炎双球菌，淋球菌等革兰氏染色阴性球菌， 以及白喉杆菌、破伤风杆菌等革兰氏染色阳性杆菌和螺旋体也有作用。
在临床上，青霉素对于治疗肺炎、扁桃体炎、中耳炎、烽窝组织炎、细菌性心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、肺炎球菌脑膜炎、梅毒、回归热、淋病、炭疽、破伤风等疾病都有较好的疗效。青霉素不论何种给药途径均能被吸收。
一般多采用肌肉注射，可以被充分吸收。可溶性结晶青霉素盐类的水溶液吸收很快，血浓度在15～30分钟内即可达最高峰，而普鲁卡因青霉素、油剂青霉素的吸收则较慢。青霉素在体内主要经肾脏排泄。注射水剂者，在一小时内血浆中青霉素的浓度下降一半。皮肤、粘膜等处也很容易吸收，而且比注射更易引起过敏，所以对此给药途径更要注意预防过敏反应。采用皮肤试验使过敏发生率大大降低，但往往因为皮肤试验用量不准确而致过大，或病人本身的特殊敏感，有时也可因作皮肤试验时而发生过敏，故临床上主要为过敏反应。
