该药不被肠道吸收,从大便排出,对肝、肾无损害,有肝、肾疾病的病人可慎用,但有严重肝、肾损害的2型糖尿病患者最好也不用。
促胰岛素分泌剂:格列苯脲、格列奇特、格列吡嗪、格列喹酮、格列苯脲、瑞格列奈。
该类药有磺脲类和格列奈类两大类药,两类药的区别是:由于作用在胰岛β细胞上的位点不同,胰岛素分泌高峰和持续的时间不同(图略)。
磺脲类药起效慢,使刺激出的胰岛素达峰需1.5小时,使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,才能有效地降低餐后1小时的血糖,故一般提前在餐前半小时服,而且该药作用时间长,对基础血糖也有降低作用,但该药主要针对降低餐后血糖。如果下餐未按时进餐易出现低血糖。
格列奈类药起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。该药的作用时间短,当餐后两小时血糖下降后该药的作用已基本消失,胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。由此看来格列奈类药刺激胰岛素的分泌曲线非常类似正常人餐后胰岛素分泌曲线,这一特点是磺脲类药不能比拟的。应当注意的是,格列奈类药不能降低基础血糖,必须在基础血糖正常时才能使用。