
酮康唑为类白色结晶性粉末;无臭,无味
【药理作用】该品为咪唑类抗真菌药。有抑制真菌作用,高浓度时也可具杀菌作用。其作用机制为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成,影响细胞膜的通透性,抑制其生长。本品在胃酸内溶解易吸收,吸收后在体内广泛分布,但不易通过血脑屏障,可穿过胎盘进入胎儿血液循环。餐后服药约吸收给药量的75%。半衰期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,由胆汁排泄。
【适应症】本品用于下列系统性真菌感染的治疗:
①念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、念珠菌尿路感染。
②皮炎芽生菌病。
③球孢子菌病。
④组织胞浆菌病。
⑤着色真菌病。
⑥副球孢子菌病。
本品也可用于局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染。由于本品对血脑屏障穿透性差,故不宜用于治疗真菌性脑膜炎;酮康唑不推荐用于曲霉、毛霉或足分支菌感染,因对上述真菌的抗菌作用差。
【不良反应】
不良反应有恶心、呕吐、腹痛、头痛、嗜睡、皮疹、瘙痒等。
(1)肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,通常停药后可恢复,但也有死亡病例报告;儿童中亦有肝炎病例发生。
(2)胃肠道反应:如恶心等较为常见。
(3)男性乳房发育:此与本品抑制睾丸素和肾上腺皮质激素的合成有关。
(4)偶有患者发生过敏性休克,可在应用第一剂后发生。
(5)其他:尚可发生皮疹、皮肤瘙痒、头晕、嗜睡、畏光等反应。
在该药上市后的全球不良反应监测中尚有以下偶发不良事件的报道:由于QT间期延长引发室性心律紊乱,此发生于该药与特非那定同用时,与西沙比利同用亦引起QT间期延长.偶可引起窦性心律紊乱。尚有秃发、感觉异常、颅内压增高征象、高甘油三酯血症、严重精神抑郁状态等偶见病例的报道。