黄芩主要含小檗碱、黄连素、甲基黄连碱等多种生物碱。对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌有抑制作用。
黄芩的主要活性成分黄芩素、黄芩苷能清除羟自由基、烷自由基，抑制由此引起的线粒体脂质过氧化
和卵磷脂质体代谢，对抗过氧化氢引起的细胞损伤，对心肌缺血再灌注有保护作用。
黄芩素可抑制黄曲霉毒素B1和亚硝胍对沙门氏菌的致突变作用，可降低黄曲霉毒素致染色体畸变的频率，还可增强白介素和肿瘤坏死因子等细胞介质的抑癌作用。
用于湿温发热、胸闷、口渴不欲饮，以及湿热泻痢、黄疸等症。对湿温发热，与滑石、白蔻仁、茯苓等配合应用；对湿热泻痢、腹痛，与白芍、葛根、甘草等同用；对于湿热蕴结所致的黄疸，可与茵陈、栀子、淡竹叶等同用。
用于热病高热烦渴，或肺热咳嗽，或热盛迫血外溢以及热毒疮疡等。治热病高热，常与黄连、栀子等配伍；治肺热咳嗽，可与知母、桑白皮等同用；治血热妄行，可与生地、牡丹皮、侧柏叶等同用；对热毒疮疡，可与金银花、连翘等药同用。
有清热安胎作用，可用于胎动不安，常与白术、竹茹等配合应用。
黄芩煎荆预防猩红热，黄芩含片预防白喉，有一定作用。
