冬瓜中的不少化学成份具有显著的生理活性。冬瓜果肉含有腺嘌呤、β-谷甾醇、羽扇豆醇、十三烷醇、甘露醇、鼠李糖、葫芦素β等多种功能性成份。冬瓜瓤含葫芦巴碱（tfigonelline）、组氨酸、腺嘌呤、维生素B1、C、E等。冬瓜皮含蜡类及树脂类物质等。冬瓜籽含皂甙0.6%，尿素、尿素分解酶、脂肪油、瓜氨酸、组氨酸、蛇麻脂醇，甘露醇，β-谷甾醇等，尤其以维生素B1含量相当丰富。
（1）丙醇二酸 经研究发现，冬瓜中富含丙醇二酸。能有效控制体内的糖类转化为脂肪，防止体内脂肪堆积，还能把肥胖多余的脂肪消耗掉，对防治高血压、动脉粥样硬化、减肥有良好的效果。此外冬瓜的美容功效与它含有大量丙醇二酸也有很大关系。
（2）葫芦巴碱（trigonellinelline）葫卢巴碱主要存在于冬瓜瓤中，它能帮助人体新陈代谢，抑制糖类转化为脂肪也是冬瓜中的减肥降脂功能因子之一。
（3）油酸油酸主要存在于冬瓜籽中，具有抑制体内黑色素沉积的活性，是良好的润肤美容成份。
（4）氨基酸氨基酸是冬瓜的主要功能性成份之一。冬瓜中富含鸟氨酸和Y-氨基丁酸，天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸的含量也较高，瓜籽和果皮中的含量又高于果肉，瓜籽中的上述3种氨基酸含量分别是果肉的15.09.18.32倍，它们是人体解除游离氨毒害的不可缺少的氨基酸，成为其利尿消肿功效的物质基础。此外，冬瓜籽所含的蛋白质和瓜氨酸更可润泽皮肤，还能抑制黑色素的形成。
