大蒜中含有多种生理活性成分，他们是以各种硫化合物为主，其中最主要的要属大蒜素(也被称作蒜素)，蒜素是大蒜臭味的来源，也是大蒜具有抑菌功效的主要物质。虽然，大蒜素有如此的功效，但新鲜的大蒜中并不含有大蒜素这种物质。
在新鲜的大蒜中存在着一种叫做蒜氨酸的物质，蒜氨酸在大蒜被碾碎的过程中与蒜头中的蒜酶相作用，从而水解产生具有抵抗多种细菌作用的蒜素，而蒜素在我们胃的酸性环境中则能起到更有力的效果。
蒜素分子中氧原子可与细菌生殖时所必需的半胱氨酸分子“硫基”牢固地结合在一起，变成非活性物质，干扰病菌正常代谢活力，从而杀死病菌，故而大蒜又被称为“天然广谱杀菌素”、“地里长出的青霉素”。
另外，大蒜的增强免疫系统的作用还表现在其含有的另一种物质上，这种物质被称为脂溶性挥发油，有动物大蒜中的脂溶性挥发油能显著提高巨噬细胞的吞噬的机能，从而增强人体的免疫力。所以，专家建议每天吃生蒜以一瓣(5克)左右为宜，熟蒜也以二至三瓣(10-15克)内为佳。
且生蒜须咬碎才能使蒜素产生，才能真正起到抑菌消毒的作用。但这样就无法避免的会在口腔中留有蒜臭，而这恰是我们大多数人所不愿意接受的。所以，我们建议那些希望增强免疫力而又不愿忍受蒜臭的人们使用加工后的大蒜制品，如蒜片。且经过深加工的蒜片表面附有薄膜包衣，能够帮助和保护蒜素顺利达到胃的酸性环境中才被消化，从而起到比新鲜大蒜更有力的效果。
