【比索洛尔的注意事项】
1.(1)慢性阻塞性气道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心动过缓;(4)肝功能不全;(5)肾功能不全;(6)周围循环障碍,如有间歇性跛行或雷诺现象者;(7)糖尿病,特别是血糖波动较大和有酸中毒者;(8)甲状腺功能亢进;(9)麻醉或手术时。
2.定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。
3.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1~2周时间不等,故应观察一段时间才能判断疗效。

4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血压反跳。在停药时,剂量应逐渐减少,同时应尽可能限制体力活动。
5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品,异丙肾上腺上腺上腺素,也可采取心脏起搏治疗;发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗,发生支气管痉挛时给β2受体激动药。
【比索洛尔的药理作用】
比索洛尔为选择性β1肾上腺能受体阻断剂,在治疗剂量范围内,没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。但是它的心脏选择性不是绝对的,在高剂量时(≥20mg)也抑制β2肾上腺素能受体,主要位于支气管和血管平滑肌;要保持选择性,使用最低的有效剂量尤为必要。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。比索洛尔的β1受体阻断作用是其降低血压的主要作用。
【比索洛尔的药代动力学】
口服比索洛尔10mg后的绝对生物利用度大约是80%,其吸收不受食物的影响。它的首关代谢(首过代谢)大约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5~20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2~4h。消除半衰期是9~12h。每天1次,5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等,大约50%的剂量在尿中以原形排出,其余的以无活性的代谢物排泄。
【比索洛尔的药物相互作用】
1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现,但与比索洛尔同用时仍需注意。
2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。