【吗丁啉的注意事项】
1、1岁以下小儿慎用。
2、吗丁啉栓剂最好在直肠空时插入。
3、剂量不易过大。
【吗丁啉的药理作用】
吗丁啉系苯并咪唑衍生物，为外周性多巴胺受体拮抗药，可直接阻断胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。吗丁啉能促进上胃肠道的蠕动，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流；同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃-食管反流。但对结肠的作用很小。
由于吗丁啉对血-脑脊液屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经系统的不良反应，这点较甲氧氯普氯普胺为优。吗丁啉不影响胃液分泌。此外，吗丁啉可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。
【吗丁啉的药代动力学】
吗丁啉口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml.
由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，吗丁啉口服的生物利用度较低，禁食者口服吗丁啉的生物利用度仅为14%;吗丁啉口服的生物利用度在10~60mg剂量范围内可呈线性增加，饭后90min给药生物利用度也可明显增加，但达峰时间延迟；吗丁啉直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者，而肌注的生物利用度为90%.吗丁啉的蛋白结合率为92%~93%;静脉注射10mg后，表观分布容积为5.71L/kg.
除中枢神经系统外，吗丁啉在体内其他部位均有广泛的分布；药物浓度以胃肠局部最高，血浆次之，脑内几乎没有；少部分可排泄到乳汁中，其药物浓度仅为血清浓度的1/4.吗丁啉几乎全部在肝内代谢，主要代谢产物为羟基化合物，2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1,3-adihydrobenzimidazol-2-one.
吗丁啉口服半衰期为7~8h,主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄，总体清除率为每分钟700ml.24h内口服剂量的30%由尿排泄，原形药物仅占0.4%;4天内约有66%剂量随粪便排出，其中10%为原形药物。多次服药无累积效应。
