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心得安说明书

2017-05-22 责任编辑:未填 浏览数:21 得宝网

【心得安的药物过量】

一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。

【心得安的药代动力学】

本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积(3.9±6.0) L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。

心得安说明书

【心得安的药理作用】

心得安为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。

心得安能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,可竞争性对抗异丙肾上腺上腺上腺素和去甲肾上腺上腺上腺素的作用。血浆肾素活肾素活性因β2受体被阻断而降低,还可致血管收缩,支气管痉挛。有增强胰岛素降低血糖的作用,对前列腺素E2的合用亦有影响。

概括其作用特点为温和、缓慢、持久,能抑制肾素分泌,无直立性低血压症。治疗震颤的机制可能与β2受体有关,也有可能是中枢作用。

【心得安的药物相互作用】

1、与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。

2、与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。

3、与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

4、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显着高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。

5、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。

6、与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。

7、与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

8、酒精可减缓本品吸收速率。

9、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

10、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

11、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。

12、与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

13、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。

14、可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。

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