2、通过抑制炎症部位中性粒细胞产生过氧化物,清除已形成的次氯酸,抑制蛋白水解酶的活性、抑制H1受体释放组胺、抑制组胺活性、抑制α-肿瘤坏死因子的释放,抑制致热质白介素-6等,起到强大的抗炎、消肿作用。
3、对呼吸道结缔组织及软骨组织的抗炎消肿作用明显。通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ型而抑制嗜碱性细胞释放组胺,也不会促使白三烯的合成,因而不会像阿司匹林等引起变态反应,导致支气管痉挛,故可安全用于哮喘患者。
4、尚有一定抗血小板凝集作用。尼美舒利分散片抗炎作用强于保泰松、吲哚美辛等,解热镇痛作用强于对乙酰氨基酚、阿司匹林、丙氧芬。

【尼美舒利分散片的药代动力学】
尼美舒尼美舒利分散片口服吸收迅速且完全,生物利用度几近92%,健康志愿者口服50~200mg后,药动学过程符合一级吸收单室开放模型,tmax1.22~3.17h,Cmax198~9.85mg/L,其吸收速率和程度不受食物影响。栓剂的生物利用度为口服制剂的54%~96%。药物吸收后主要分布于细胞外液,表观分布容积为0.19~0.39L/kg。
尼美舒利分散片在体内广泛与血浆蛋白结合,游离型药物仅占0.7%~4%,药物在肝脏绝大部分被代谢,仅在尿液中可见给药剂量1%~3%的原形药物,主要代谢物为4-羟基化合物,其70%经尿液,20%经粪便排出,终末消除半衰期为1.96~4.73h。
80岁以下的老年人口服后药动学参数与成人相似,因此不必调整剂量。7~9岁儿童口服颗粒剂50mg,平均血浆峰浓度为3.46±1.4mg/L,达峰时间为1.93±0.83h,平均消除半衰期为2.4h,但个体差异较大。中等肾功能不全患者药动学参数几无明显改变,但其羟基代谢产物的半衰期有所延长。
【尼美舒利分散片的药物相互作用】
本品可能与阿司匹林、其它非甾体类抗炎药有交叉反应,因此,对这些药物过敏的病人禁用;本品为高度蛋白质结合药物,所以可能置换其它蛋白质结合药物;并用其他非甾体类抗炎药后,如出现视力下降,应停止治疗,进行眼科检查。
【尼美舒利分散片的注意事项】
1、本品可与阿司匹林和其它非甾体抗炎药有交叉过敏反应。
2、有出血性疾病、胃肠道疾病、接受抗凝血剂治疗或抗血小板聚集药物的患者应慎用。
3、本品通过肾脏排泄,如有肾功能不全,应根据内生肌苷清除率相应调整用药剂量。
4、在服用本品之后,如出现视力下降,应停止用药,进行眼科检查。