【导语】青霉素类抗生素是一种抗菌药物。主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。炭疽杆菌1.G+菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌(溶血性链球菌、草绿色链球菌)、肠球菌。白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。
提取来源
天然青霉素:从青霉菌的培养液提取而得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G产量高,有应用价值。
理化性质
钾、钠盐粉针剂稳定,常温下数年有效水溶液不稳定,常温数小时部分水解,效价↓,可产生致敏物质,故临用时配制。
抗菌效价:以国际单位(u)表示
1u=0.6μg钠盐1mg钠盐=1667u
1u=0.625μg钾盐1mg钾盐=1595u
体内过程
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/20.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。
给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m
严重感染4次/日,或更大剂量。
长效制剂
普鲁卡因青霉素:水混悬液,溶解度低,i.m吸收慢,1次/日。
苄星西林:油混悬液,1-2次/月,i.m
特点:长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。