抗痉。
川芎中所含的阿魏酸与中性成分对平滑肌有抗痉作用。川芎生物碱，阿魏酸及川芎内酯都有解痉作用，而藁本内酯则是解痉的主要成分。iv藁本内酯还能明显解除乙酰胆碱、组胺以及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩。
抑制肺血管收缩。
川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收缩，对肾上腺素或氯化钡引起的血管收缩也有抑制作用。从离体组织和细胞对川芎嗪作用机制表明，川芎嗪对主动脉平滑肌的松弛效应与异搏停的特性非常相似，推测川芎嗪可能为一种新的钙离子拮抗剂。
用于胸胁疼痛。
风湿痹痛，症瘕结块，疮疡肿痛，跌扑伤痛，川芎辛散温通，功能活血祛瘀，作用广泛，适用于各种瘀血阻滞之病症，尤为妇科调经要药。治胸胁疼痛，可配柴胡、香附等同用；治风湿痹痛，可配羌活、独活等同用；治症瘕结块，可配三棱、莪术等同用；治疮疡肿痛、跌打损伤，可配乳香、没药等同用。
调经。
治月经不调、经闭、痛经，常配当归等药同用；
川芎的妙用
用于感冒头痛，偏正头痛等症。
川芎辛香善升，能上行头目巅顶，具有祛风止痛作用，为治头风头痛要药，可配细辛、白芷等同用，亦可跟据头痛属于何经进行适当配伍。对于感受风邪引起的头痛，若可荆芥、防风、羌活等同用治风寒感冒头痛；与菊花、僵蚕等配伍，治风热头痛。此外，近年来临床常用该品治疗冠心病心绞痛。
其它作用。
川芎嗪能增加麻醉兔的肾血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白质和抗体生成。川芎有某些抗维生素E缺乏症的作用，它能保护雏鸡避免因维生素E缺乏而引起营养性脑病。
