【磷酸丙吡胺缓释片适应症】本品曾用于治疗各种心律失常,但由于其促心律失常作用明显,现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常�?/STRONG>
【药品名称�?BR>通用名:磷酸丙吡胺缓释片
英文名:Disopyramide Phosphate Sustaind-release Tablets
汉语拼音:LinsuanBingbi'an Huanshipian
剂型:片剂(缓释�?BR>【成分】磷酸丙吡胺�?BR>化学名称�?�?2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]- -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸盐�?BR>化学结构式:
分子式:C21H29N3O?H3PO4
分子量:437.47
【性状】本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色�?BR>【药理毒理】本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血流动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重�?BR>【药代动力学】口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可�?0%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0�?.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约�?5%�?5%。半衰期(t1/2)约�?1.74.7)小时,肾肌酐清除率低于每分�?0ml时为10�?8小时。一次口�?00mg�?0分钟�?小时可达治疗作用�?4.91.4)小时血药浓度达峰值。血药峰值按体重口服300mg时为(3.20.6g/ml)。治疗血药浓度为3�?g/m1。口服后血药浓度曲线平稳,一次给药可维持药效12小时。在肝内代谢脱去异丙基,其血浆浓度为原药�?/10。主要经肾排泄,总排除达65%�?6%�?7%�?7%为原形,11%�?7%为代谢物。口服后80%�?2�?4小时内排出。尿液pH值不影响清除,粪便中排出8%�?5%。中毒血药浓度在人体尚未确定,一般认为超�?0μg/m1就易出现不良反应�?BR>【适应症】本品曾用于治疗各种心律失常,但由于其促心律失常作用明显,现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常�?BR>【用法用量】口服成人常用量:缓释片,一�?片(0.2g),一�?次�?BR>【不良反应�?BR>�?)心血管过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转型室速及室颤�?BR>负性肌力作用是本品最重要的不良反应,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%。尚可致低血压,甚至休克�?BR>�?)抗胆碱作用是本品最常见的不良反应,有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等�?BR>�?)胃肠恶心、呕吐、厌食、腹泻�?BR>�?)肝脏胆汁郁积或肝功能不正常�?BR>�?)血液粒细胞减少�?BR>�?)神经系统失眠、精神抑郁或失常�?BR>�?)其他低血糖,阳萎,水钠潴留,静注时血压升高,过敏性皮疹、皮炎,潮红及紫癫也偶有发生�?BR>【禁忌�?BR>下列情况应禁用:
1.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器);
2.病态窦房结综合征;
3.心源性休克;
4.青光眼;
5.尿潴留,前列腺肥大为最常见发病原因�?BR>6.重症肌无力�?BR>【注意事项�?BR>1.首次�?00mg�?.5�?小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加;
2.心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况�?BR>3.剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量�?BR>4.服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6�?2小时或盐酸普鲁卡因胺3�?小时�?BR>5.血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药�?BR>6.肾功能受损者应依据肾功能适当减量�?
7.对诊断的干扰。血糖降低(原因不明);心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长�?BR>8.下列情况应慎用:
�?)对本品过敏者;
�?)Ⅰ度房室或室内阻滞�?BR>�?)肾功能衰竭�?BR>�?)未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史�?BR>�?)广泛心肌损害,如心肌病等;
�?)低血压;
�?)肝功能受损者;
�?)低钾血症�?BR>9.用药期间应注意随访检查:
�?)血压;
�?)心电图:QRS增宽超过25%时应停药�?BR>�?)心功能监测�?BR>�?)肝、肾功能�?BR>�?)眼压;
�?)血清钾(治疗前及治疗中定期测定)�?BR>【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,动物研究未证实有致畸,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1�?倍�?BR>【儿童用药】小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量,1岁以下一般每日按体重10�?0mg/kg�?�?岁每�?0�?0mg/kg�?�?2岁每�?0�?5mg/kg�?2�?8岁每�?�?5mg/kg。分3�?次口服。上述剂量仅供参考�?BR>【老年患者用药】老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量�?BR>【药物相互作用�?BR>1.与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能�?BR>2.中至大量乙醇与本品合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多�?BR>3.与华法林合用时,后者抗凝作用可更明显�?BR>4.与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在某些患者中本品可诱导自身的代谢�?BR>【药物过量】口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽,充血性心力衰竭恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏;心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤;低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等;其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益�?BR>【规格�?.1g
【贮藏】遮光、密闭保存�?BR>【包装�?BR>【有效期】暂�?4个月
【批准文号�?96)卫药准字X-280
【生产企业】朝阳制药厂
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