美沙酮有强效的镇痛作用，其效能为吗啡的2～3倍，其镇痛显效较慢，持续时间长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效果稍差。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡，如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。
美沙酮使胃肠蠕动减慢，胃排空延长，增加肠道平滑肌静止时的张力，显著地降低直肠的推进性活动，可导致便秘。这在美沙酮戒毒中比较常见。
美沙酮对妊娠中胎儿具有呼吸抑制作用，故不适用于产科镇痛。
美沙酮的药物依赖
与吗啡类似，但相对较轻，主要有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、欣快(过量时)、便秘、体位性低血压;具有成瘾性，长期使用应注意组织蓄积产生的过量中毒以及导致的药物依赖(主要为身体依赖)。
美沙酮导致的药物依赖属中度至重度，表现为突然停药后出现阿片戒断症状;长期使用美沙酮的妊娠妇女，娩出的新生儿可出现戒断综合征，表现为震颤、肌肉强直、烦躁不安(啼哭)、呵欠、喷嚏、呕吐、腹泻等，可采取镇静和对症治疗。
美沙酮是什么
美沙酮过量可导致呼吸抑制，呼吸抑制主要表现为昏迷、呼吸变浅变慢，瞳孔缩小呈针尖状(严重呼吸抑制可因脑缺氧而散大)，血压下降，甚至休克，严重者可因呼吸抑制而死亡。
