口服肌酸可使肌肉中的磷酸肌酸的贮量提高20%。肌酸的填充可以快速提升能量，增加肌肉的爆发力和耐久力。
合理使用肌酸还能间接地增大肌肉的体积，因为有了更多的能量，运动者便可进行更高强度的训练，通过“肌肉产生力量，力量产生肌肉”的循环，促进肌肉的生长，同时肌细胞在吸收肌酸时，也带给细胞更多的水份(水合作用)，细胞体积由此增大，增加肌蛋白的合成速度，促进了新肌的生长。
尽管许多健美爱好者和运动员曾服用过肌酸，但对于肌酸的科学使用还存在许多要阐明的问题。
一、服用肌酸要合理掌握剂量和时间
过量的肌酸既不经济，还会增加机体水重、肌肉痉挛和代谢负担。服用时间一般在两餐之间、训练或比赛前30-60分钟以及运动后。这样可以充分发挥肌酸的最佳作用：运动前服用可以快速补充能量，运动后服用是为了充分利用肌细胞对肌酸的吸收能力强，以便快速填充。
二、肌酸的服用要和力量或速度等训练内容相匹配
服用肌酸期间注意不要过度训练，以防肌肉和韧带的拉伤。同时应配合蛋白质等营养补充，为肌肉的生长提供充足的原料，否则不会有理想的体重增加。
三、服用肌酸期间
每天应补充足够的水以保证细胞水合作用的进行，防止使用肌酸后出现肌肉发紧、发僵或痉挛的副作用。但不能用热开水冲饮肌酸，以防止肌酸水合物的结构改变。同时也不能和桔子汁或含咖啡因的饮料一起服用，因为前者所含的酸性物质会使肌酸水合物变性成为废物，而咖啡因对机体有脱水作用，这会影响肌细胞的水合作用。
四、肌酸应和葡萄糖或其它含糖饮料(果糖除外)一起服用
因为糖所引起的胰岛素浓度的升高加快了肌细胞对肌酸的吸收。有研究显示，肌酸和糖一起服用，可使肌肉中的磷酸肌酸的储备提高60%。
五、高纯度的肌酸单水化合物就是理想的补充品，许多研究提示口服磷酸肌酸和枸椽酸肌酸对肌肉中磷酸肌酸的填充无效。
六、肌酸粉比胶囊和药片更易被人体吸收利用
七、由于肌酸的服用会引起体重的增加，对于需控体重或降体重的运动员应慎重使用。
对于想提高成绩和增加肌肉的运动员和健美爱好者，应正确认识肌酸的特点和作用，以便充分、有效地利用。
