【盐酸酚苄明胶囊适应症】(1)嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。(2)周围血管痉挛性疾病。(3)前列腺增生引起的尿潴留。
【药物名称】
通用名:盐酸酚苄明胶囊
英文名:PhenoxybenzamineHydrochlorideCapsules
汉语拼音:YansuanFanbianmingJiaonang
剂型:胶囊剂
【成分】盐酸酚苄明。
化学名称:N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C18H22ClNOHCl
分子量:340.29
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
【药理毒理】盐酸酚苄明胶囊是作用时间长的?-受体阻滞剂(1、2)。作用于节后?肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用。使周围血管扩张,血流量增加,卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。可使前列腺、膀胱颈平滑肌松弛。致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤实验及艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有体外致突变活性;小鼠微核实验(micronucleustest)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在长期口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,可能亦与药物作用有关。尚无盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
【药代动力学】口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(T1/2)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
【适应症】(1)嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。(2)周围血管痉挛性疾病。(3)前列腺增生引起的尿潴留。
【用法用量】给药须按个体化原则,开始宜用小剂量,渐增至有效剂量,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时10mg/次,每日2次,以后隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微?受体阻断的不良反应。以20~40mg,每日2~3次维持。小儿口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6~10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4~1.2mg或按每平方米体表面积12~36mg,分3~4次口服。
【不良反应】常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。
【禁忌】(1)低血压。(2)心绞痛、心肌梗死。(3)对本品过敏者。
【注意事项】
(1)动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。
(2)脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。
(3)代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。
(4)冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。
(5)肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。
(6)上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。
(7)用药期间需定时测血压。
(8)开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。
(9)反射性心率加速可加用?受体阻滞剂。
(10)与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。
(11)酚苄明过量时,宜用去甲肾上腺素,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【儿童用药】本品在小儿应用未经充分研究。
【老年患者用药】尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。
【药物相互作用】
(1)与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失。
(2)与胍乙啶合用,易发生体位性低血压。
(3)与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。
(4)本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。
(5)本品与受体激动剂(如肾上腺素)合用可导致严重低血压。
【药物过量】药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的受体阻滞作用。
【规格】5mg
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】暂定24个月
【批准文号】国药准字X20000391
【生产企业】上海医科大学红旗制药厂