【辛伐他汀咀嚼片适应症】高胆固醇血症，伴或不伴高甘油三脂症，低密度脂蛋白胆固醇血症。
【药品名称】
药品名称：辛伐他汀咀嚼片
英文名：SimvastatinTablets。
汉语拼音：Xinfatating Jujuepian
剂型：咀嚼片剂
【成分】辛伐他汀。
化学名称：2，2-二甲基丁酸-8-{(4R，6R)-6-{2-[(1S，2S，6R，8S，8αR)-1，2，6，7，8，8α-六氢-8-羟基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基}}四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮酯。
化学结构式：
分子式：C25H38O5
分子量：418.58
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理作用】本品为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，本品有降低高脂血症家兔血清﹑肝脏﹑主动脉中胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）﹑低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的作用。
【药代动力学】辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，大部分辛伐他汀经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5％口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95％可与血浆蛋白结合。
【适应症】高胆固醇血症，伴或不伴高甘油三脂症，低密度脂蛋白胆固醇血症。
【用法与用量】
【不良反应】辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在有对照组的临床试验中，不良反应（分为可能、可疑或肯定）与药物有关的发生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃肠涨气，发生率在0.5％～0.9％的不良反应有疲乏无力﹑头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中：瘙痒和贫血横纹肌溶解和肝炎罕见报导黄疸包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少怔，关节炎，关节痛，荨麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸困难，以及不适。实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导，肝功能检查异常为轻微或一过性的，来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶（CK）升高的情况已有报告。
【禁忌症】对本品任何成份过敏者；活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者；怀孕或哺乳期妇女。
【注意事项】1．肝脏反应在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高（超过正常值3倍以上）的现象。但停药后，转氨酶可回复至治疗前水平，且无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有持续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高（低于正常值三倍的情况）亦有报道。这些变化通常应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。2．肌肉反应应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶（CK）（来自骨骼肌）轻微的一过性升高，但并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶（CK）升高（大于正常值十倍以上）的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛、肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶（CK）显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的治疗。3．眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。4．孕妇用药孕妇用辛伐他汀的资料尚无。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发行高胆固醇血症的远期效果影响甚少。由于胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必要成份，包括类固醇和细胞膜的合成，而羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，且还可以降低胆固醇生物合成通路的其他产物，所以孕妇服用辛伐他汀可能有损胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。5．哺乳妇女目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的副作用，服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。6．儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童。7．老人用药在老年患者（大于65岁）应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而副作用和实验室检查异常的出现频率亦无明显增多。8．纯合子型家族性高胆固醇血症由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白（LDL）受体的完全缺乏，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。9．高甘油三酯血症辛伐他汀只有中等程度降低甘油三酯的效果，故不适合治疗以甘油三酯升高为主的异常情况（如I、IV及V型高脂血症）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】香豆类衍生物：于两个临床研究中，曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。在成人早期应用抗血凝治疗及应用辛伐他汀前应时常检查凝血酶原时间，籍此确定凝血酶原时间是否有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，再推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，从未有报道辛伐他汀的治疗对出血或凝血酶原时间有影响。
【药物过量】
【规格】20mg、40mg
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】国药准字H20031154
【企业名称】安徽三超药业有限公司
