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蒿甲醚片

2009-09-24 责任编辑:未填 浏览数:118 得宝网

核心提示:【蒿甲醚片适应症】适用于各类疟疾的治疗,包括抗氯喹恶性疟的治疗,如恶性疟和间日疟.

【蒿甲醚片适应症】适用于各类疟疾的治疗,包括抗氯喹恶性疟的治疗,如恶性疟和间日疟。

【药品名称】
通用名:蒿甲醚片
英文名:Artemether Tablets
汉语拼音:Haojiami Pian
剂型:片剂
【成分】蒿甲醚。
化学名称:[3R-(3R,5S,6S,8aS,9R,10R,12R,12R)-(+)氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H吡喃(4,3,-j)-苯并二塞平。
化学结构式:
分子式:
分子量:
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】药理学:蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。毒理学:小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
【药代动力学】蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
【适应症】适用于各类疟疾的治疗,包括抗氯喹恶性疟的治疗,如恶性疟和间日疟。
【用法用量】口服:一日一次,连服五天或七天,成人一次口服80mg或按体重1.6mg/kg,首次加倍,儿童按年龄递减。
【不良反应】本药的不良反应轻微,个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少。极个别患者可能的心律失常(如室性期前收缩等)。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】严重呕吐者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】1.40mg;2.50mg。
【贮藏】遮光,密闭,置阴凉处保存。
【包装】PVC/PE/PVDC水泡眼包装,每板8片,每盒分别含有16,24或400片。
【有效期】暂定36个月
【批准文号】国药准字H20000014
【生产企业】昆明制药集团股份有限公司

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