【药品名称】 己酮可可碱肠溶片
【是否处方】 处方药
【是否医保】 否
【运动员慎用】 否
【主要成分】
本品主要成分是己酮可可碱。
【性 状】
本品为肠衣片，除去包衣后，显白色。
【药理作用】
本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力;改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。小鼠口服本品，半数致死量LD50为1385mg/kg。
【药代动力学】
本品口服后，迅速而完全地由肠道吸收，并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。T1/2和AUC随剂量增加而增加，但代谢产物V为非剂量依赖。 已酮可可碱的T1/2约0.4～0.8小时，但其代谢产物的T1/2约为1～1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。
【适 应 症】
1、脑血管疾病：
适用于短暂性脑缺血发作(TIA)、脑血栓、脑梗塞等缺血性脑血管疾病，脑震荡、脑外伤后遗症及脑血管意外后遗症。
2、局部循环障碍：
适用于局部循环障碍所致的视力、听力损害和眼、内耳的缺血性循环障碍等疾病。
3、外周血管疾病：
适用于动脉硬化、间歇跛行、糖尿病性血管病变、血栓形成、冻疮等缺血性外周血管疾病。
4、心血管疾病：
适用于高血压、心血管疾病及其引起的中风等疾患。5、男性不育：精子过少、精子无力、精子功能低下等。
【用法用量】
口服 每次0.2～0.4g，1日2～3次。
【不良反应】
(1)常见的不良反应有：
头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。
(2)较少见的不良反应有心血管系统：
血压降低，呼吸不规则，水肿;神经系统焦虑，抑郁，抽搐;消化系统厌食，便秘，口干，口渴;皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮;视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。
(3)偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐;黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。
【禁 忌】
急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。
【注意事项】
(1)有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。
(2)动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。
(3)严重冠心病，低血压患者慎用。
【相互作用】
(1)与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。
(2)与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和已酮可可碱的剂量。
(3)与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。
【孕妇及哺乳期用药】
本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
尚不明确。
【老人用药】
试验资料显示，60～68岁患者的观察中发现它的AUC比22～30岁的年龄人组明显增加，清除时间延长。服药时请遵医嘱。
【药物过量】
过量反应常在服药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。
【贮 藏】
密封。
【分 子 式】
C13H18N4O3
【分 子 量】
278.31
【规 格】
0.1g
【批准文号】
国药准字H10973009
