【药品名称】 枢星(盐酸格拉司琼片)
【是否处方】 处方药
【是否医保】 是
【运动员慎用】 否
【主要成分】
盐酸格拉司琼。
【性 状】
白色或类白色片。
【药理作用】
一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药代动力学】
健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。
【适 应 症】
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法用量】
口服：
成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁 忌】
1、对本品或有关化合物过敏者禁用。
2、胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
(1)本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂应在化疗前1小时服用。
(2)本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。
(3)高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。
(4)致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及(或)腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1mg/kg)此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
(5)本品与食物同时服用吸收略有延迟。
【相互作用】
利福平等肝酶诱导剂可降低本品浓度，疗效减弱。
【孕妇及哺乳期用药】
1、孕妇除非必需外，不宜使用。
2、哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】
对儿童不推荐使用。
【老人用药】
老年人无需调整剂量。
【贮 藏】
避光，密闭凉处保存。
【规 格】
1mg
【批准文号】
国药准字H10970239
