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依木兰(硫唑嘌呤片)

2017-10-06 责任编辑:未填 浏览数:7 得宝网

核心提示:【药品名称】 依木兰(硫唑嘌呤片)  【是否处方】 处方药  【是否医保】 是  【运动员慎用】 否  【主要成分】  

  【药品名称】 依木兰(硫唑嘌呤片)

  【是否处方】 处方药

  【是否医保】

  【运动员慎用】

  【主要成分】

  本品化学名称为:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。

  【性  状】

  本品为淡黄色片。

硫唑嘌呤片药理作用

  【药理作用】

  在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

  【药代动力学】

  硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。

  【适 应 症】

  1.急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;

  2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;

  3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;

  4.甲状腺机能亢进,重症肌无力;

  5.其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。

  【用法用量】

  1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;

  2.异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;

  3.白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。

  【不良反应】

  较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。

  【禁  忌】

  已知对本品高度过敏的患者禁用。

硫唑嘌呤片注意事项

  【注意事项】

  致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。

  【相互作用】

  别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

  【孕妇及哺乳期用药】

  可致畸胎,孕妇忌用。

  【贮  藏】

  遮光,密封保存

  【分 子 式】

  C9H7N7O2S

  【分 子 量】

  277.27

  【批准文号】

  H20060008

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