【药品名称】 利君沙片(琥乙红霉素片)
【是否处方】 处方药
【是否医保】 是
【运动员慎用】 否
【主要成分】
琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)
【性 状】
本品为白色片
【药理作用】
本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。生物利用度较高血液浓度和组织浓度增高，胃肠道反应等不良反应明显减轻，对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌珠除外)，各种球链菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属，流感 血杆菌，百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属，胎儿弯曲菌，某些螺旋体、肺炎支原体，立克次体属和衣原体也有抑制作用。本品系抑菌剂，在高浓度时对某些细菌有杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，再接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合止“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。
【药代动力学】
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5-2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和液体中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在脑、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。可进入胎血和排入母乳中。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
【适 应 症】
利君沙适用于革兰氏阳性菌，部分革兰氏阴性菌，特别适用于青霉素类和头孢类过敏及耐药菌引起的感染，
主要治疗：
•扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、白喉、百日咳;
•口腔感染、结膜炎、军团菌病、李斯特氏菌感染;
•轻度至中度的皮肤及软组织感染;
•空肠弯曲菌肠炎、生殖泌尿道感染以及淋病、梅毒、痤疮等。预防：风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药。
【用法用量】
口服 成人：一般症状，每日3-4次，每次3-4片，或遵医嘱。 儿童：一般症状，每日30-50mg/kg体重，分3-4次服用，或遵医嘱。
【不良反应】
1.服用本品偶有肝毒性反应，服药数日或1-2周后有患者可能出现乏力，恶心、呕吐、腹痛，皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。
2.大计量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者及老年患者，可引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。
3.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸颗粒细胞增多等，发生率约0.5%-1%。
【禁 忌】
对本品或其他红霉素制剂过敏者,慢性肝病患者,肝功能损害者及孕妇禁用。
【注意事项】
1.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 2.肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。 3.用药期间定期检查肝功能。
【相互作用】
1.本品可抑制或影响洛伐他汀、咪达唑仓、三唑仓、芬太尼、卡马西平和丙戊酸等药物的代谢。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢互不合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。故在共同使用时上述药物应减量。
2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。
3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。
【孕妇及哺乳期用药】
1.本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。
2.由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
【贮 藏】
密封，在干燥处保存。
【分 子 量】
862.07
【包 装】
12片×2板/盒 铝塑包装
【规 格】
按C37H67NO13计算0.125g(12.5万单位)
【有 效 期】
三年
【批准文号】
国药准字H61022359
