【药品名称】 布累迪宁(咪唑立宾片)
【商品类型】 处方药
【成 份】
分子式为C9H13N3O6分子量为259.22。
【性 状】
本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末，无臭。在水或二甲亚砜中易溶，在甲醇、乙醇、乙醚或氯仿中几乎不溶。本品1.0 g溶于100 mL的水中，pH为3.5-4.5。熔点约198°C(分解)。
【适 应 症】
抑制肾移植时的排异反应。
【用法用量】
初用量为2-3 mg/kg体重/日，维持量为1-3 mg/kg体重/日，分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最适治疗效果，有必要慎重增减用量。 用药须知:应从PTP垫片取出药物后服用。
【性 状】
本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末，无臭。在水或二甲亚砜中易溶，在甲醇、乙醇、乙醚或氯仿中几乎不溶。本品1.0 g溶于100 mL的水中，pH为3.5-4.5。熔点约198°C(分解)。 本药25 mg的白色素片的识别代码为324 ;50 mg的白色素片单面有剖线，识别代码为325。
【药理毒理】
本药具有免疫抑制作用，用各种哺乳动物由来培养细胞进行的体外实验证实，可抑制淋巴系统细胞增殖。用狗及人周围血淋巴细胞进行体外实验证实，可抑制各种有丝分裂所引起的母细胞化反应。用绵羊红细胞免疫家兔的实验证实，可抑制初次应答及二次应答的抗体产生。狗肾移植时，能延长移植物的存活时间。 本药可竞争性地抑制嘌呤合成系统中的肌苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成，但不摄入高分子核酸中(体外)。
【药代动力学】
1、吸收 ：肾功能良好的肾移植患者，口服100 mg时，血药浓度达峰时间为2小时，最高血浓度为2.38 ug/mL，半衰期为2.2小时。肌酐清除率与从血中的消除速率常数显示高度相关性。类风湿性关节炎患者，口服50 mg或100 mg时血中浓度见到用量依赖性。另外，1日口服150 mg或300 mg、连续4周，末见蓄积性。
2、排泄 ：肾功能良好的肾移植患者，口服100 mg时，6小时以内的尿中排泄率约80%。肾功能损害患者，本剂的排泄延迟(有必要考虑减量等)。另外，无尿的慢性肾功能衰竭患者2例，口服200 mg，自给药2小时后进行5小时的血液透析，结果血中浓度下降。类风湿性关节炎患者口服50 mg或100 mg时，24小时以内的尿中排泄率为约30-80%。
3、代谢：大鼠经口给药后，用同位素逆稀释分析法测定血浆及尿，但末见代谢物。
【适应症】
抑制肾移植时的排异反应。
【用法用量】
初用量为2-3 mg/kg体重/日，维持量为1-3 mg/kg体重/日，分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最适治疗效果，有必要慎重增减用量。 用药须知:应从PTP垫片取出药物后服用。
【禁 忌】
对本剂有严重过敏症既往史患者。白细胞数3,000/mm3以下的患者(有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等)。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有疑致畸性的病例报告，另外，动物实验(大鼠、家兔)有致畸作用的报告，因此孕妇或可能妊娠的妇女不得给药。 尚末确立哺乳期用药的安全性，因此哺乳妇给药时，应停止哺乳。
【儿童用药】
尚末确立对小儿等用药的安全性(使用经验少)。
【老年用药】
本剂主要从肾脏排泄，但高龄者常见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能(血清肌酐值等)及年龄、体重，适宜减量。
【注意事项】
1、本剂主要从肾脏排泄，所以肾损害患者会延迟排泄，有时引起骨髓功能抑制等严重副作用，故应考虑肾功能(血清肌酐值等)及年龄、体重等，从低剂量开始给药等注意用量，充分观察患者状态慎重给药。 骨髓功能抑制患者(有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等) ;
2、合并细菌、病毒、真菌等感染症患者(因骨髓功能抑制，有可能加重感染症) ;
3、出血素质患者(因骨髓功能抑制，有可能出现出血倾向) ;
4、肾损害患者慎用。 本药有时引起骨髓功能抑制等严重副作用，因此应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等)，注意观察患者状态。若出现异常，应减量或停药等适当处置。充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。注意观察患者状态，若出现异常，应停药并适当处置。因抑制嘌呤合成作用，有时会增加尿酸生成而出现尿酸值上升。对肾病综合征的临床试验中，231例中21例(9.1%)见到尿酸值上升，10 mg/dL以上11例，最高值为13.1 mg/dL。 儿童及育龄患者有必要用药时，应考虑对性腺的影响。
【贮 藏】
密闭容器、室温保存、注意防潮。
【规 格】
50mg × 100
【批准文号】
X19990384
