【阿司咪唑混悬液适应症】本品可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久；无中枢镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。本品口服后吸收迅速，1小时左右达血药浓度峰值。食物可影响其吸收程度。血浆蛋白结合率为97％。大部分在肝中被代谢，代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有抗组胺活性。本品及其代谢产物均具有肝肠循环。本品及其代谢产物均自尿排出，但原形药物极少。本品及其代谢产物的51/2长达19日，故达到稳态血浓度需4～8周。本品不易通过血脑屏障。本品适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏反应症状。
【药品名称】
通用名：阿司咪唑混悬液
英文名：Astemizole Suspension
汉语拼音：Asimizuo Hunxuanye
剂型：混悬剂
【成分】阿司咪唑。
化学名称：
化学结构式：
分子式：
分子量：
【性状】本品为白色混悬液。
【药理毒理】没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效组胺H1-受体拮抗剂。由于它作用时间持久，一日1次可控制过敏症状24小时。受体结合研究表明，本品在药理学剂量下，能提供完全的外周H1-受体结合率。由于其不通过血脑屏障，所以对中枢H1受体无作用。
【药代动力学】人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首过效应和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物一去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体外。
【适应症】本品可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久；无中枢镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。本品口服后吸收迅速，1小时左右达血药浓度峰值。食物可影响其吸收程度。血浆蛋白结合率为97％。大部分在肝中被代谢，代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有抗组胺活性。本品及其代谢产物均具有肝肠循环。本品及其代谢产物均自尿排出，但原形药物极少。本品及其代谢产物的51/2长达19日，故达到稳态血浓度需4～8周。本品不易通过血脑屏障。本品适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏反应症状。
【用法用量】成人：口服，1日1次10mg。儿童：6～12岁儿童服成人半量；6岁以下日服量0.2mg／kg。均于空腹时服。
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】不良反应较少，偶有思睡、眩晕、口干等现象。长期服用可增进食欲。服用过量可引起心律失常。为保证其吸收，需于饭前1～2小时服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】2mg/ml
【贮藏】15～30℃，防潮，密闭保存。
【包装】
【有效期】60个月
【批准文号】
【生产企业】西安杨森制药有限公司
