【甲羟孕酮适应症】本品为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20～30倍，口服时为炔孕酮的10～15倍。肌注后局部储存在组织中缓慢释放，产生长效作用，可维持2～4周以上，剂量较大时可达3个月之久。口服经肝代谢，1～2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。其主要作用为促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，有保护胎体作用；尚能增加宫颈粘液稠度和抑制排卵等。临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针，肌注1次150mg可避孕3个月。
【药品名称】
药品名：甲羟孕酮
商品名：
英文名：Medroxyprogesterone
剂型：片剂
【主要成份】（羟甲孕酮，甲孕酮，安宫黄体酮，PROVERA，MPA）本品为合成的黄体酮衍生物，作用类似天然黄体酮。
【性状】醋酸甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末，无臭。不溶于水，易溶于氯仿，微溶于无水乙醇。熔点202～208℃。
【药理毒性】通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制；②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升，肌肉注射时血药高峰低于口服，但持续时间较长，超过1周。口服后吸收良好，峰值明显较高，经肝脏代谢，持续时间较短，故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与葡萄糖醛酸结合后由肾脏代谢排出。临床适应证：主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲，改善一般状况和增加体重。
【药代动力学】
【适应症】本品为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20～30倍，口服时为炔孕酮的10～15倍。肌注后局部储存在组织中缓慢释放，产生长效作用，可维持2～4周以上，剂量较大时可达3个月之久。口服经肝代谢，1～2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。其主要作用为促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，有保护胎体作用；尚能增加宫颈粘液稠度和抑制排卵等。临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针，肌注1次150mg可避孕3个月。
【用法用量】口服500～1000mg／d，1次或分2次，连用10日。以后视情况改为250～500mg／d，可长期服用。肌内注射：开始每日1次500mg，最多四周，以后改为每周3次。
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、柯兴氏征、体重增加等。曾有报告可有阻塞性黄疸。此外，本品可引起凝血机能异常，所以栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛、视力障碍等应即停药。有严重肝功能损害，有高钙血症倾向的病人也应禁用。
【孕妇和哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】5毫克/片
【包装】100片/盒
【贮藏】室温下保存。
【有效期】
【进口药品注册证号】
【进口药品分装批准文号】
【生产企业】
