【盐酸格拉司琼注射液适应症】放于放射治疗、细胞毒素类药物引起的恶心和呕吐。
【药品名称】
通用名:盐酸格拉司琼注射液
商品名:
英文名:Granisetron Hydrochlorideand Glucoselnjection
汉语拼音:Yansuan Gelasqiong Putaotang Zhsheye
剂型:针剂
【成分】
化学名称:
化学结构式:
分子式:
分子量:
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用:本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆浓度峰值为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。
【适应症】放于放射治疗、细胞毒素类药物引起的恶心和呕吐。
【用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg,于化疗前30分钟静脉给药。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1-2次,但每日最高剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
【禁忌】1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】
【临床试验】
【规格】50ml:3mg(以C18H24N4O与葡萄糖2.5g)。
【贮藏】遮光,密闭在30℃以下保存。
【包装】
【有效期】暂定36个月
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】