【头孢美唑钠注射液适应症】用于肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
【药品名称】
药品名：头孢美唑钠注射液
汉语拼音：Toubaomeizuona Zhusheye
商品名：
英文名：Cefmetazole Sodium
英文商品名：
剂型：注射剂
【主要成分】系头霉素类半合成抗生素，性能与第二代头孢菌素相似。
【性状】常用其钠盐，为白色或微黄色粉末或团块；几无臭；极易溶于水，易溶于甲醇，略溶于丙酮，溶于乙醇。露置空气中有引湿性。
【药理毒性】本品为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对本品有较好的敏感性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对本品高度敏感。对脆弱拟杆菌有较好的抗菌活性。肠杆菌属、假单胞菌属、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌对本品不敏感或耐药。用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。
【药代动力学】1.血中浓度：（l）静脉注射：健康成人静脉注射头孢美唑钠1克（效价）时，给药10分钟后的平均血中浓度为188微克／毫升，6小时后为1.9微克／毫升，血中浓度半衰期为1小时左右。另外，血中浓度见到用量依存性。（2）静脉滴注：健康成人用1小时静脉滴注头孢美唑钠1克（效价）时，血中浓度在滴注结束时达最高值，其平均值为76.2微克／毫升，6小时后为2.7微克/毫升，血中浓度半衰期为1.2小时左右。血中浓度见到用量依存性。2.血清蛋白结合率：先锋美他醇100微克／毫升：84.8％先锋美他醇25微克／毫升：83.6％（体外，离心超滤法）（三共研究所）3.分布：高浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾（皮质及髓质），但几乎不分布于母乳中。4.代谢及排泄：头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为85～92％，呈高率。5.肾损害时的血中浓度及尿中排泄：随肾功能降低，尿中排泄减少，出现血中浓度上升及半衰期延长。6.肾损害患者用药：肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克（效价），用一室开放模型，解析药代动力学结果，肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间见到显著相关关系。1）健康成人群，Ccr范围（毫升/分钟） %26gt;90：Ccr（毫升/分钟）为115.8±7.4，Sc1（毫升/分钟）为160.8±2.9，Rc1（毫升/分钟）为110.6±14.9。 2）肾损害人群：Ccr范围（毫升/分钟）60~90：Ccr（毫升/分钟）为76.1±2.8，Sc1（毫升/分钟）为69.4±7.0，Rc1（毫升 /分钟）为41.9±3.8；Ccr范围（毫升/分钟）30~60：Ccr（毫升/分钟）为43.8±4.9，Sc1（毫升/分钟）40.9±8.6， Rc1（毫升/分钟）为29.9±5.1；Ccr范围（毫升/分钟）10~30：Ccr（毫升/分钟）为17.1±2.3，Sc1（毫升/分钟）26.9 ±7.0，Rc1（毫升/分钟）为12.1±3.7；Ccr范围（毫升/分钟）%26lt;10：Ccr（毫升/分钟）为4.4±1.9，Sc1（毫升/分钟）11.2±3.9，Rc1（毫升/分钟）为3.9±2.8。从头孢美唑钠的临床成绩来看，1次给药量1克、1日2次每12小时给药的方法为最多，且取得高有效率。下表表示，该给药方法作为标准时的肾损害患者的给药量及给药间隔例。1）Ccr范围（毫升/分钟）%26gt;60：调节给药间隔：用量（毫克） 1，000，给药间隔（小时）12；调节用量：用量（毫克）1，000，给药间隔（小时）12。2）Ccr范围（毫升/分钟）60~30：调节给药间隔：用量（毫克）1，000，给药间隔（小时）24；调节用量：用量（毫克）500，给药间隔（小时）12。3）Ccr范围（毫升/分钟）30~10：调节给药间隔：用量（毫克）1，000，给药间隔（小时）48；调节用量：用量（毫克）250，给药间隔（小时）12。4）Ccr范围（毫升/分钟）%26lt; 10：调节给药间隔：用量（毫克）1，000，给药间隔（小时）120；调节用量：用量（毫克）100，给药间隔（小时）12。
【适应症】用于肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
【用法用量】静注或滴注：成人1日量为1～2g，分为2次给予。儿童1日量为每千克体重25～100mg，分为2～4次。重症或顽症时，成人可用到1日4g，儿童可用到1日每千克体重150mg。溶剂可选用等渗盐水或5％葡萄糖液，静注时还可用灭菌注射用水（但不适用于滴注，因渗透压过低）。
【不良反应】
1.休克（0.01%未满）：引起休克（初期症状：不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等），故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。
2.急性肾功能衰竭（不明发生率）：偶有出现急性肾功能衰竭等严重肾损伤，故应定期进行检查，并注意观察，若出现BUN及血中肌酐上升等检查所见，应迅速停药并适当处理。
3.粒细胞缺乏症（不明发生率）及溶血性贫血（不明发生率）：出现粒细胞缺乏症及溶血性贫血，故定期进行检查，并注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。
4.伪膜性肠炎（0.01%未满）：偶有出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重大肠炎（初期症状：腹痛、频繁腹泻），故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。
5.间质性肺炎（不明发生率）及PIE综合症（不明发生率）：出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎及PIE综合症，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。
6.其他副作用：皮肤粘膜眼综合症：据报道，其他头孢烯类抗生素出现皮肤粘膜眼综合症（Stenens-johnson综合症）。副作用频度不明发生率0.1~1%未满0.1%未满、过敏症注皮疹、瘙痒寻麻疹、红斑发热、血液粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多红细胞减少、血小板减少、肝脏GOT上升、GPT上升肝功能异常AI-P上升消化系统恶心及呕吐腹泻食欲不振。菌群交替症口内炎念珠菌病。维生素缺乏症维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）维生素B群缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等）其他头痛。注）发现时应停药并给予适当处理。
【禁忌】对本剂成分有休克既往史患者不得用药。对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者原则上不得不用药时慎用。
【注意事项】1.胃肠功能紊乱而出现腹泻、恶心。2.过敏反应如皮疹，瘙痒、荨麻疹等偶见。3.短暂血象改变，如嗜酸粒细胞增高，白细胞及红细胞减少。4.少数病人可有转氨酶和碱性磷酸酶升高。5.本品有一甲硫四唑侧链，可使凝血酶原减少。因此，必要时应给予维生素K。6.同时应用强利尿药（如：呋喃苯胺酸）可加重肾损害。7.本品应用可影响某些检验结果，如斑氏或斐林氏尿糖试验可显示假阳性、直接抗人球蛋白试验假阳性以及血肌酐升高。
【妇女和哺乳期妇女用药】孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药尚未确立妊娠期用药的安全性。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】同时应用强利尿药（如呋塞米）可加重肾损伤。本品可干扰乙醇正常代谢。
【药物过量】
【规格】每瓶0.25g、0.5g；1g、2g（效价）。
【包装】钠钙玻璃模制注射剂瓶、药用氯化丁基橡胶塞包装。每盒10瓶。
【贮藏】室温保存。
【有效期】24个月
【进品药品注册证号】
【进品药品分装批准文号】
【生产企业】
