小茴香味辛，性温，属温热药。功能温肾祛寒，行气开胃。为治疝气疼痛的要药。下焦有寒邪导致肝肾气逆而出现小肠疝气，少腹疼痛，小腹坠胀、睾丸肿胀疼痛，或睾丸偏坠牵掣疼痛等，可用小茴香配合乌药、桔核，吴萸、青皮、炒川楝子，荔枝核、木香，葫芦巴等同用。据近代研究，小茴香所含的回香醛用于豚鼠实验性结核的治疗可增强双氢链霉素的效力。
小茴香能入下焦，温经散寒，故也可用于治疗月经后错，行经腹痛、腹部喜暖、月经色黑有块等症。常配合当归、熟地，川芎、白芍，炒川楝子、元胡、五灵脂、南红花等同用。
小茴香还能行气开胃，对胃中寒气疼痛，气逆呕吐等，可配半夏、生姜、吴萸，茯苓、木香等同用。如因胃寒导致消化不好，食欲不振，饭后胀饱迟消等症者，可配合麦芽，陈皮、香稻芽、炒神曲，砂仁、木香等同用。
胡芦巴，小茴香均能温肾、散寒，治疝，但胡芦巴偏用于陈久痼寒，小茴香偏用于浅近新寒。吴茱萸、小茴香俱治寒疝，但吴茱萸偏于温肝，小茴香偏于温肾。
小茴香生用偏于理气，盐水炒用，偏于温肾。用量一般八分至三钱。阴虚有热者忌用。
