【格拉司琼适应症】治疗化疗或放疗所致的恶心和呕吐。
【药品名称】
药品名：格拉司琼
汉语拼音：Gelasiqiong
英文名：Granisentron
英文商品名：Kytril
剂型：针剂
【主要成分】
【性状】本品为白色块状或粉末状固体。
【药理毒理】药理作用本品是一种高选择性的5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。毒理研究生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天 (35.4mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现 UDS试验明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、 5、50mg/kg(6、30、300/m2/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降到25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组 (包括该剂量组)雄性大量和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m2，以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。
【药代动力学】健康受试者静注本品20μg/kg或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7μg/L和42.8μg/L，血浆清除半衰期约 3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化和芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液中排泄。
【适应症】治疗化疗或放疗所致的恶心和呕吐。
【用法用量】将本品以注射用生理盐水20～50ml稀释后，于化疗或放疗前每日1次静脉滴注，成人剂量每次40μg／kg，或给予标准剂量3mg，如症状未见改善可再增补1次；对老年患者及肾功能不全患者一般不需调整剂量。每1疗程可连续使用5天。
【不良反应】常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】
1.品或有关化合物过敏者禁用。
2.肠道梗阻者禁用。
【注意事项】1.本品仅限于化疗药物引起强烈恶心、呕吐时作为止吐剂使用。2.小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。3.孕妇使用本品的安全性亦未确定，故应权衡利弊，慎重使用；哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。4.对本品或有关化合物过敏者禁用。5.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。6.患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率约为10％～15％；其它少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。未发现锥体外系反应及其它严重副作用。7.本品直临用时配制，稀释后贮存时间在无菌、避光和室温条件下不超过24小时；本品不应与其它药物混合于同一溶液中使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妇除非必需外，不宜使用。2.乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】2到16岁儿童推荐剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。
【老年患者用药】老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢。诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。
【药物过量】对本品尚无特殊解毒剂，一旦过量应对症处置。
【规格】3mg/3ml
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】5支/盒，西林瓶装。
【有效期】
【进品药品注册证号】
【进品药品分装批准文号】
【生产企业】
