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盐酸丁酮螺环酮片

2009-08-25 责任编辑:未填 浏览数:49 得宝网

核心提示:【盐酸丁酮螺环酮片适应症】本品可用于广泛性焦虑症,抑郁症,强迫症及戒烟,酒后的戒断反应.

【盐酸丁酮螺环酮片适应症】本品可用于广泛性焦虑症、抑郁症、强迫症及戒烟、酒后的戒断反应。

【药品名称】
通用名:盐酸丁酮螺环酮片
汉语拼音:Yansuandingtongluohuantong Pian
剂型:片剂
【成分】
化学名称:
化学结构式:
分子式:
分子量:
【性状】
【药理毒理】丁螺环酮在体内不作用于苯并二氮杂卓类受体,而是一种5-HT1A受体部分激动剂,能与5-HT1A受体选择性结合,产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时 5-HT活性增加,丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用,降低了焦虑时5-HT过高的活性,从而达到抗焦虑作用;在抑郁状态时5-HT不足,丁螺环酮与受体结合后,表现为纯激动作用,弥补了5-HT的不足,并使过少的5-HT分泌增加,达到了正常的平衡状态,发挥抗抑郁作用。不具有神经阻滞剂的药理作用,也缺乏镇静作用,可以增加去甲肾上腺素能神经递质,不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、血压、呼吸及神经系统无明显的影响。小鼠静脉注射,口服给药雌雄性别的LD50分别为68.50mg/kg,63.8mg/kg,445.7mg/kg,474.4mg/kg。无致畸,无致突变,无致癌反应。
【药代动力学】丁螺环酮口服吸收快且完全,约0.5-1h达峰,半衰期为2.63h±s0.48h,血浆蛋白结合率为95%,无肝脏酶诱导作用,与其他药物很少发生相互作用。主要在肝脏代谢,代谢物为1-(2-嘧啶)哌嗪和5-羟基丁螺环酮,后者也具有一定的抗焦虑活性。约60%的代谢产物在24h内经由肾脏排泄, 40%由粪便排泄。研究表明,该药即使用于老年人,也不会产生与年龄有关的代谢问题。
【适应症】本品可用于广泛性焦虑症、抑郁症、强迫症及戒烟、酒后的戒断反应。
【用法用量】成人开始剂量5mg,常用量15-30mg/d,每天2-3次;分次服用;最大剂量为45mg/d。用于抑郁症时剂量可大些,日剂量可达60-90mg。
【不良反应】包括头晕、头痛、恶心、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。约67%-88%的服药者未出现任何不良反应,国内外至今未见到-例因丁螺环酮过量致死的报道,国外有人以每日90mg连续使用8周仍未见有明显不良反应。
【禁忌】
1.孕妇、哺乳期妇女禁用。
2.儿童和对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.心、肝、肾功能障碍者慎用。
2.老年人应减小剂量。
3.与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高,切忌合用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】5mg
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】

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