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复方甘草甜素片

2009-08-25 责任编辑:未填 浏览数:118 得宝网

核心提示:【复方甘草甜素片适应症】用于慢性乙型肝炎.

【复方甘草甜素片适应症】用于慢性乙型肝炎。

【药品名称】
药品名:复方甘草甜素片
汉语拼音:Fufang Gancaotiansu Pian
英文名:Compound Glycyrrhizin
剂型:片剂
【主要成份】甘草甜素、甘氨酸、蛋氨酸。
【性状】本品为白色糖衣片。
【药理毒性】复方甘草甜素中最主要的活性成分甘草酸在体内经β-葡萄糖醛酸酶作用,代谢掉2个分子的葡萄糖醛酸而成为甘草次酸。至今被确认的药理、药效作用有以下几个方面:1.保护肝细胞膜:甘草酸对慢性肝炎的降酶效果已被确认。平山氏的研究结果表明,甘草酸的降酶作用在给药6小时后即可出现,于12小时后使转氨酶达到最低值,推测其作用机制是对肝细胞膜的直接保护作用。这一作用同时也经动物试验和离体肝细胞培养等多种肝细胞损伤试验得到确认。此外,渡氏用电子显微镜观察以及冲田氏用半乳糖胺造成实验性肝损伤模型进行研究也得到了同样的结果。进一步研究证明,甘草酸保护肝细胞膜的机理是通过抑制磷脂酶A2的活性,发挥抗炎作用实现的。2.抗炎作用:甘草酸的抗炎作用主要是通过选择性地抑制与花生四烯酸(Arachid0nicAcid)发生级联(cascade)反应的代谢酶--磷脂酶A2和脂加氧酶(lip0xygenase)的活性完成的,这样使得前列腺素、白三烯等炎性介质无法产生[2,3]。3.类固醇样作用:甘草酸对肝脏内的类固醇激素代谢酶(Δ5-β-还原酶)有强亲和力,抑制可的松和醛固酮在肝内的灭活,从而减缓了类固醇的代谢速度,发挥其类固醇样作用。不过,甘草酸的作用有与皮质激素相似的一面,同时也又有拮抗的一面。4.免疫调节作用:甘草酸具有T细胞活化调节作用[4]、γ-干扰素诱发作用、NK细胞活化作用、胸腺外T淋巴细胞分化增强作用[5]等。另外,由于甘草酸同时具有类固醇样作用,因而不能简单地把它归为免疫抑制剂或免疫增强剂,实际上它可能是具有”双向”作用的免疫调节剂。5.抑制病毒增殖、灭活病毒作用:动物实验表明,甘草酸可抑制动物感染牛痘病毒后的发痘;在体外实验中,可抑制疱疹病毒(Herpesvirus)的增殖、并有灭活作用;近年用可以产生乙肝表面抗原(HBsAg)的亚历山大肝癌细胞做实验,发现甘草酸可抑制乙肝表面抗原的外分泌,提示甘草酸具有抗HBV作用[6,7]。此外,复方甘草甜素中所含的另外2个氨基酸--甘氨酸和半胱氨酸本身也具有解毒、抗变态反应作用,同时可抵消甘草酸水钠潴留的副作用。
【药代动力学】通过酶免疫法测定甘草次酸和甘草酸在体内的代谢,发现给药途径不同甘草酸在体内代谢也不同。当将SNMC40ml(含甘草酸80mg)静脉注射给正常人后,血液中甘草酸含量逐时减少,于48小时后血液中仍可测出(10~15ng/ml);静脉注射6小时后甘草次酸以低浓度(ng/ml0rder)出现于血液中,24小时后达到峰值(5~7ng/ml),以后逐渐减少。静脉注射27小时后尿中出现甘草酸但仅为给药量的1.2%。静脉注射体内的甘草酸大部分进入肝肠循环,代谢为甘草次酸的量极少。相反,口服甘草酸100mg后血中测不到甘草酸,而甘草次酸于服药后1小时~4小时和10小时~24小时出现两次高浓度峰值(200~500ng/ml),这是由于绝大部分甘草酸在上消化道很快转化成甘草次酸入血。对于慢性肝炎患者,在静脉注射SNMC24小时后血中甘草酸浓度明显降低与健康人比较甘草酸转化成甘草次酸的时间推迟。
【适应症】用于慢性乙型肝炎。
【用法用量】成人通常1次2~3片,小儿1次1片,1日3次饭后口服。可依年龄、症状适当增减。
【不良反应】大量或长期给予甘草酸后可见到低血钾、血压升高、血钠及体液贮留、浮肿、体重增加等伪醛固酮症。
【禁忌】
【注意事项】在应用复方甘草甜素注射液及复方甘草甜素片剂时,定期检查电解质(特别是血清钾值)和测定血压是必要的。当血清钾降低时,可考虑停药。在明显低血钾时,较多情况下给予钾剂治疗,但发现尿中钾排泄量也增加,当纠正低血钾不明显时,也可给予抗醛固酮制剂(保钾利尿剂),在使血钾升高的同时也纠正了血压升高。
【孕妇和哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】100片/合
【包装】铝塑包装
【贮藏】室温保存。
【有效期】36个月
【进口药品注册证号】
【进口药品分装批准文号】
【生产企业】

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