【丙戊酸钠糖浆剂适应症】本药为原发性大发作和失神小发作的首选药,对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效,对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其它抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外,还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱,以及预防酒精戒断综合征。
【药品名称】
药品名:丙戊酸钠糖浆剂
汉语拼音:Bingwusuanna Tangjiangji
英文名:Sodiumvalproate Tablets
剂型:糖浆剂
【主要成份】丙基戊酸鈉。
【性状】本品为白色结晶性粉末或颗粒;味微涩;有强吸湿性。
本品在水中易溶解,在甲醇或乙醇中易溶,在丙酮中几乎不溶。
【药理毒性】本品对人的各型颠痫如各型小发作、肌阵挛性颠痫、局限性发作、大发作和混合型颠痫均有效。本品为抗颠癎类。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解,从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度,降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。
【药代动力学】口服tmax为1~4h,主要由肝脏代谢,从肾脏排泄,t1/2为6~10h。口服胃肠吸收迅速而完全,约1-4小时血类浓度达峰值,生物利用度近100%,有效血类浓度为50-100μg/ml。血类浓度约为50μg/ml时血浆蛋白结合率约94%;血类浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80-85%。血类浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血类浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑液内的浓度为血浆中浓度的10-20%),T1/2为7-10小时,。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
【适应症】本药为原发性大发作和失神小发作的首选药,对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效,对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其它抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外,还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱,以及预防酒精戒断综合征。
【用法用量】口服一次0.2~0.4g一日0.4~1.2g小儿每日每公斤体重20~30mg,分2~3次服用。
【不良反应】有厌食、恶心、呕吐、胃部灼热、呃逆、腹泻等胃肠反应;有暂时性的嗜睡,儿童可有兴奋、烦躁、易激惹等;有白细胞减少、血小板减少等。
【禁忌】
【注意事项】用药期间应定期检查肝功能。1.用药期间避免饮酒,饮酒可加重镇静作用;2.停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其它抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量;3.外科系手手或其它急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长,或中枢神经抑制药作用的增强。4.用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。5.对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响;6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。
【孕妇和哺乳期妇女用药】妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女、明显肝功能损害者禁用。
【儿童用药】本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。
【老年患者用药】
【药物相互作用】1.饮酒可加重镇静作用。2.全麻类或中枢神经抑制类与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。3.与抗凝类如华法林或肝素等,以及溶血栓类合用,出血的危险性增加。4.与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。5.与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血类浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。6.与扑米酮合用,也可引起血类浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。7.与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。8.与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竟争可使两者的血类浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血类浓度而定。9.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致类物代谢加速,可使二者的血类浓度和半衰期降低,故须监测血类浓度以决定是否需要调整用量。10.与对肝脏有毒性的类物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。11.与氟呱啶醇、洛沙平(l0xapine)、马普替林(mapr0tiline)、单胺氧化酶抑制类、吩噻嗪类、噻顿类和三环类抗抑郁类合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。
【药物过量】
【规格】300ml(40mg/ml)
【包装】玻璃瓶装300ml/瓶/盒。
【贮藏】低于30℃密闭保存。请远离儿童放置。
【有效期】36个月
【进口药品注册证号】
【进口药品分装批准文号】
【生产企业】