【孟鲁司特钠片适应症】用于治疗哮喘病。
【药品名称】
药品名：孟鲁司特钠片
汉语拼音：Menglusitena Pian
英文名：Montelukast Sodium Tablets/Chewable Tablets
剂型：片剂
【主要成份】孟鲁司特钠，［ R-（E）］-1-［1-［3-［2-［7-氯-2-喹啉）乙烯基］苯基-3-［2-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］环丙烷乙酸单钠。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒性】半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的具有强大炎性作用的二十烷类物质。这些重要的哮喘前炎性介质能与在人类气道上发现的半胱氨酰白三烯受体（CysLT）结合，导致多种气道反应，包括支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。孟鲁司特是一种能显著改善顺炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。在肺部存在第二种类型的半胱氨酰白三烯受体（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今为止，尚未克隆出这两种受体，因此CysLT受体的情况主要通过受体结合试验和药理学分析来阐述。现在认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
【药代动力学】吸收：孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用 10mg薄膜包衣片后，血浆浓度于3小时（T max ）达到峰值浓度（C max ）。平均口服生物利用度为64％。普通饮食对口服生物利用度和C max 无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。分布：99％以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢：孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素 P 450 3A 4 和2C 9 与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P 450 3A 4 、2C 9 、1A 2 、2A 6 、2C 19 或 2D 6 。排泄：在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为 45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86％的放射活性，尿中测出的量%26lt;0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为 2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。特殊人群：对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分%26gt;9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。
【适应症】用于治疗哮喘病。
【用法用量】15岁及15岁以上成人每日一次，每次一片10mg，睡前服用。6至14岁儿童患者每日一次，每次一片5mg咀嚼片，睡前服用。2至5岁儿童患者每日一次，每次一片4mg咀嚼片，睡前服用。
【不良反应】本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。15岁及15岁以上哮喘患者：已在大约 2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中≥ 1％的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中，累积已有 544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者：已在 2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好,不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中的不良事件发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。本品上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常 /触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸；和水肿。
【禁忌】对本产品的任何成分过敏者禁用。
【注意事项】治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。不应用于治疗急性哮喘发作。应告知患者备有适当的解救药物。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类因醇剂量，但不应突然取代吸入或口服皮质类固醇。
【孕妇及哺乳期妇女用药】无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。 尚不明确本品是否能分泌进乳汁中。由于许多药物均可分泌进乳汁，本品应慎重应用于哺乳期妇女。
【儿童用药】本品规格设计不适于儿童用药。
【老年患者用药】临床研究中，本品的有效性和安全性无年龄差异。
【药物相互作用】可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的顺尔宁TM不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药（乙快雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法令。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少大约40%。但是不推荐调整顺尔宁TM的使用剂量。
【药物过量】在医疗实践中， 尚无关于本品过量的专项资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日 200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用本品剂量至少150mg/天的临床研究。临床和实验室发现均一致显示其在成人和年龄较大儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，未报道出现不良事件。观察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、运动机能亢进和腹痛。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。
【规格】10mg（按孟鲁司特计）
【贮藏】避光、密封，在阴凉干燥处保存。
【包装】铝箔包装，每盒 1板，每板7片；或每板5片。
【有效期】24个月
【生产企业】
