【比卡鲁胺片适应症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【药品名称】
药品名：比卡鲁胺片
汉语拼音：Bikalu’an Pian
英文名：Bicalutamide Tablets
英文商品名：
剂型：片剂
【主要成份】比卡鲁胺。
其结构式为：
分子式：C18H14N2O4F4S
分子量：430.37
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒性】比卡鲁胺是一种抗雄激素的非皮质类固醇，它可以作为治疗晚期前列腺癌的辅助用药，也可以在治疗早期前列腺癌方面起重要作用。比卡鲁胺口服后吸收良好，与食物同时服用比卡鲁胺，对吸收没有显著差异，比卡鲁胺易与蛋白质结合（96%）。口服比卡鲁胺80mg，观察6，12，24小时后的有活性的R（-）体血药浓度几乎无变化，而无火星的S（+）体的血药浓度在服药后6小时达到峰值随后衰减。R（-）体的血药浓度在1—6周后出现上升，6—8周达到稳定，表观消失半衰期是8.41日（meanSE）。比卡鲁胺耐受性良好，很少病人（包括高龄者）因服药不良反应停药。发生潮热及阳萎各占9％（安慰剂组分别为5.2％及6.1％）。
【药代动力学】
本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。
(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。
在本品的每日用量下，(R)-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日一次的口服。
当每日服用本品50mg时，(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml，稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-异构体血浆清除较慢。
本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
【适应症】与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法与用量】
成人 成年男性包括老年人:一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童 本品禁用于儿童
肾损害 对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。
【不良反应】
本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。
本品的药理作用可以引起某些预期的反应，包括面色潮红、搔痒、另外乳房触痛和男性乳房女性化，它可随睾丸切除术减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。
肝功改变(转氨酶水平升高，黄疸)已经在本品的临床试验中被观察到，但少见严重变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，且其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能。(见‘注意事项’节)
在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列副作用(临床试验者认为可能与药物相关且发生率大于1%)。这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的。
心血管系统:心衰
消化系统:厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。
中枢神经系统:头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统:呼吸困难。
泌尿生殖系统:阳痿、夜尿增多。
血液学:贫血
皮肤及其附件:脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养:糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。
躯干:腹痛、胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
【禁忌】本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用。
【注意事项】本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。
【孕妇和哺乳期妇女用药】本品禁用于女性，更不能用于妊娠妇女或正哺乳的母亲。
【儿童用药】请参见[用法用量]部分的详细描述。
【老年患者用药】请参见[用法用量]部分的详细描述。
【药物相互作用】本品与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。
【药物过量】没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为本品与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。
【临床试验】
【规格】50mg
【包装】28片/盒
【贮藏】低于30℃保存。
【有效期】60个月
【生产企业】
