【氨曲南粉针剂适应症】主要用于敏感的革兰阴性留所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。
【药品名称】
药品名:氨曲南粉针剂
汉语拼音:Anqunan Fenzhenji
英文名:Azrtre 0nam
剂型:粉针剂
【主要成份】氨曲南。
【性状】注射用粉剂,为白色或类白色粉末。
【药理毒理】氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性,包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等,其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用,对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差,对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBP3)高度亲合而抑制细菌细胞壁的合成。与大多数-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生-内酰胺酶,同时对细菌产生的大多数-内酰胺酶高度稳定。
【药代动力学】肌注吸收迅速、完全,正常受试者单次肌注1g,血药峰浓度可达45mg/L,达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后,血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和 204mg/L,8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同剂量改用3分钟静脉推注,血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和 242mg/L。在体内广泛分布于各种组织和体液中,其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织,以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后约60%~70%以原形随尿液排泄,12%随粪便排出,以单次 0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时,尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小时仍可维持在 25~120mg/L,以单次0.5g和1g肌注给药后2小时,尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L,6~8小时后降至 180~470mg/L。本品蛋白结合率为40~65%、血清消除半衰期为1.5~2小时,肾功能不全者血清消除半衰期明显延长,肝功能不全者则略有延长。
【适应症】主要用于敏感的革兰阴性留所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于败血症。
【用法用量】肌注:药物每1g,加液3~4ml溶解。静注:药物每1g,加液10ml溶解,缓慢推注。静滴:药物1g,加液50ml以上溶解(浓度不超过2%),滴注时间20~60分。注射时,下列药液可用作本品的溶解-稀释液:灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、林格液、乳酸钠林格液、5%~10%葡萄糖液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌注时,还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。
【不良反应】不良反应较少见,全身性不良反应发生率约1%~1.3%或略低,包括消化道反应,常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。
【禁忌】对氨曲南有过敏史者禁用。
【注意事项】1.本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应,但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。2.本品对肝脏毒性不大,但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。3.不良反应有皮肤症状、如皮疹、紫癜、瘙痒等(共约2%);消化道症状,如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎(共约2%);局部刺激症状,如血栓性静脉炎。注射部位肿胀(共约2.4%);其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品能通过胎盘进入胎儿循环,虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用,但孕妇仍然仅在必要时方可使用。
2.可经乳汁分泌,浓度不及母体血药浓度的1%,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。
【儿童用药】婴幼儿的安全性尚未确立,应慎用。
【老年患者用药】老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。
【药物相互作用】
1.本品与氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联合,对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。
2.本品与头孢西丁,在体外与体内起拮抗作用;与萘呋西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等,在药效方面不起相互干扰作用。
3.其他药物相互作用尚不明确。
【药物过量】尚未见使用本品过量的报道。
【规格】0.5克/支。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】1支/盒(内包装材质为模制抗生素玻璃瓶、丁基胶塞)
【有效期】24个月
【生产企业】