【孟鲁司特钠咀嚼片适应症】适用于2-14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；适用于2-14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
【药品名称】
药品名：孟鲁司特钠咀嚼片
汉语拼音：Menglusitena Jujuepian
英文名：Montelukast Sodium Chewable Tablets
英文商品名：Singulair
剂型：片剂
【主要成份】孟鲁司特钠。
【性状】
【药理毒性】药理学，半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞等多种细胞释放的具有强大炎性作用的二十烷类物质。这些重要的哮喘前炎性介质能与在人类气道上发现的半胱氨酰白三烯受体（CysLT）结合，导致多种气道反应，包括支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞聚集。孟鲁司特是一种能显著改善顺炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。在肺部存在第二种类型的半胱氨酰白三烯受体（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今为止，尚未克隆出这两种受体，因此CysLT受体的情况主要通过受体结合试验和药理学分析来阐述。现在认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
【药代动力学】吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。空腹服用4mg或5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax，平均生物利用度为73%；空腹服用10mg薄膜衣片后于3小时达到Cmax，平均生物利用度为64%。普通饮食对孟鲁司特钠的生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示，进食后任何时间服用本药均是安全和有效的。分布99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8-11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量%26lt;0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示，孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7-5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（约14%）。特殊患者对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分%26gt;9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。
【适应症】适用于2-14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩；适用于2-14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
【用法用量】每日1次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。2-5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日1次，每次1片（4mg）。一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果，顺尔宁TM的疗效在用药一天内即出现。顺尔宁TM可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用顺尔宁TM。对儿童患者、老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性另的患者无需调整剂量。顺尔宁TM与其它治疗哮喘药物的关系顺尔宁TM可加入患者现有的治疗方案中。减少并用药物的剂量：支气管扩张剂单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入顺尔宁TM，一旦有临床治疗反应（一般出现有首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。吸入皮质类固醇对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用顺尔宁TM可得到额外的益处。可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇，但不应当用顺尔宁TM突然取代吸入皮质类固醇。
【不良反应】顺尔宁TM一般耐受性良好，副作用轻微，通常不需要终止治疗。顺尔宁TM总的副作用发生率与安慰剂相似。15岁及15岁以上成人已在大约2600名15岁及15岁以上的成年患者中进行了临床研究，评价了顺尔宁TM的使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中顺尔宁TM治疗组中≥1%的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中，累积已有544名患者使用顺尔宁TM治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用顺尔宁TM治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。6至14岁儿童患者已在大约320名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了顺尔宁TM的使用情况。总体上儿童患者使用顺尔宁TM的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照的8周临床试验中，顺尔宁TM治疗组中≥1%的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。累积已有143名6岁至14岁儿童患者使用顺尔宁TM治疗至少3个月，44名患者治疗6个月或更长。随着使用顺尔宁TM治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。2至5岁儿童患者已在大约573名2岁至5岁儿童患者中评价了顺尔宁TM使用情况，在一项安慰剂对照的12周临床试验中，顺尔宁TM治疗组中≥1%的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组音质无显著差异。累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用顺尔宁TM治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用顺尔宁TM治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。上市后的经验顺尔宁TM上市使用后已有以下副作用报道：高敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常、嗜睡、激惹、烦躁不安、失眠、恶心、呕吐、消化不良、腹泻和包括肌肉痉挛的肌痛。
【孕妇和哺乳期妇女用药】尚未研究顺尔宁在妊娠妇女中的应用。只有在十分必要的情况下才在妊娠期间使用。尚不清楚顺尔宁是否在人体经乳汁排泄。因为许多药物在人体经乳汁排泄，所以在给授乳妇女使用顺尔宁时应小心谨慎。
【儿童用药】已经研究了顺尔宁在6至14岁患儿的应用(见剂量和用法)。6岁以下患儿的安全有效剂量及用法尚未研究。
【老年患者用药】顺尔宁的疗效或安全性与年龄无关。
【药物相互作用】顺尔宁TM可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的顺尔宁TM不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药（乙快雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法令。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）减少大约40%。但是不推荐调整顺尔宁TM的使用剂量。
【药物过量】尚无关于临床治疗中顺尔宁TM过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用顺尔宁TM的剂量高达每日200mg，连接用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，宫续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用顺尔宁TM剂量至少150mg/天的临床研究，临订和实验室发现均一致显示其在成人和年龄较大儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中，未报道出现不良事件。观察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、运动过度和腹痛。尚不清楚顺尔宁TM是否能经腹膜或血液透析清除。
【规格】5毫克/片
【包装】5片，7片/盒。
【贮藏】15~30℃室温保存，避免潮湿和避光。
【有效期】24个月
【生产企业】
