【司帕沙星颗粒适应症】本品可用于由敏感菌引起的轻中度感染，包括：呼吸系统感染：如急性咽炎急性扁桃体炎中耳炎副鼻窦炎支气管炎支气管扩张合并感染肺炎等。肠道感染：如细菌性痢疾伤寒感染性肠炎沙门菌肠炎等。.胆道感染：如胆囊炎胆管炎等。泌尿生殖系统感染：如膀胱炎肾盂肾炎前列腺炎淋病奈瑟菌性尿道炎非淋病奈瑟菌性尿道炎子宫附件炎子宫内感染子宫颈炎前庭大腺炎等及由溶脲脲原体沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。皮肤软组织感染：如脓胞疮集族性痤疮毛囊炎疖疖肿痈丹毒蜂窝组织炎淋巴结炎淋巴管炎皮下脓肿汗腺炎乳腺炎外伤及手术伤口感染等。口腔科感染：如牙周组织炎牙冠周炎腭炎等。
【药品名称】
通用名：司帕沙星颗粒
英文名：Sparfloxacin Granules
汉语拼音：Sipashaxing Keli
剂型：颗粒剂
【成分】司帕沙星。
化学名称：5-氨基-1-环丙基-7-（顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基）-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。
化学结构式：
分子式：C19H22F2N4O3
分子量：392.41
【性状】本品为黄色颗粒。
【药理毒理】司帕沙星为广谱氯喹诺酮类抗生素，其作用机理为由于抑制细菌DNA旋转酶(为细菌的拓扑异构酶，该酶能控制DNA拓扑学，并参与DNA复制修复灭活和转录)的活性本品在化学结构上和作用形式上与β-内酰胺类抗生素不同，因此，对于β-内酰胺类抗生素耐药的细菌本品仍有效。尽管本品与其它氯喹诺酮药物之间已发现有交叉耐药性，但是某些对其它氯喹诺酮药物耐药的微尘物对本品仍敏感。动物体外实验和临床感染治疗中证实，，本品对下列细菌有抗菌活性。革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌肺炎链球菌（对青酶素敏感的菌株）。革兰阴性需氧微生物：大肠杆菌流感嗜血杆菌副流感嗜血杆菌肿炎克雷白杆菌卡他莫拉菌。其他微生物：肺炎衣原体肺炎支原体。以下微生物尽管体外有抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚。革兰阳性需氧微生物：无乳链球菌肺炎链球菌（耐青霉素菌株）化脓性链球菌等。革兰阴性需氧微生物：硝酸盐阴性不动杆菌鲁氏不动杆菌弗罗00枸橼酸杆菌产气肠杆菌催产克霉白杆菌嗜肺性军团菌摩根菌奇异变形杆菌普通变形杆菌。遗传毒性：本品对Ames实验中大多数鼠伤寒沙门菌株（TA100TA1535TA1537）大肠杆菌WP20000和中国仓鼠肺细胞均无致突变作用，但已证实本品和其它奎诺酮类的药品对鼠伤寒沙门菌株TA102有致突变作用，并诱导大肠杆菌的DNA的修复，这可能是因为这些药物抑制了细胞DNA旋转酶。本品在体外细胞毒浓度下，可诱发中国仓鼠肺细胞染色畸变，但是当经000小鼠本品后，未见染色体畸变数或小鼠骨髓00增加。生殖毒性：以体表面积计算，大鼠家兔和猴分别经0给予剂量为人最大用药剂量的6.44.42.6倍（猴和大量的血浆浓度分别高于人的4.5和6.5倍）时，未见致畸胎作用，本品在大鼠给药剂量达人最大给药剂量（400mg）的15.4倍（以体表面积计算，相当于人最大血浆浓度的12倍）时，对雌雄动物的生育力或生殖功能无影响。以上剂量对家兔和猴的母体具有明显的毒性，对大鼠有轻度的母体毒性，当以出现明显母体毒性的剂量（以体表面积计算，相当于人用最大剂量的9.3倍）给予怀孕大鼠，可见剂量依赖性的胚胎脑室中隔的缺损，在三种动物的实验中，该损伤对大鼠是特异性的，由于尚无在怀孕妇女中进行充分和严格对照的研究，所以怀孕期间，只有在权衡对胎儿的影响为利大于弊时才能使用。本品可从人乳中分泌，由于哺乳期的母亲服用本品对婴儿潜在严重的不良反应，所以在考虑药物对母体的重要性后，决定是否中断哺乳或终止使用药物。致癌性：小鼠或大鼠分别连续104周每日经口给予相当于人最大剂量（400mg）的3.5~6.2倍（以体表面积计算）时，未发现致癌性。其它，经证实未成年人连续七天经口给予本品剂量为25mg／kg／day（以体表面积计算，相当于人最高剂量的1.9倍），可引起关节痛，犬的负重关节显示小范围的软骨腐蚀性损伤，其他喹诺酮类的药物在不同种类的未成年动物中也可见此类变化和关节病变的其它体征。
【药代动力学】健康成人空腹单次口服本品0.4g，服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右，口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%～44%。高龄者单次口服150mg，血药峰浓度（Cmax）为1.72μg/mL，平均血消除半衰期(t1/2)约为26小时左右。本品口服吸收后体内分布广泛，主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）；其次为皮肤前列腺子宫卵巢耳鼻喉组织痰液前列腺液尿液及乳汁中（约为血药浓度的1.5倍）；再次为唾液泪液（约为血药浓度的0.7～0.8倍）；最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本品200mg后72小时，用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄，51%以原形药物从粪便中排泄。
【适应症】本品可用于由敏感菌引起的轻中度感染，包括：呼吸系统感染：如急性咽炎急性扁桃体炎中耳炎副鼻窦炎支气管炎支气管扩张合并感染肺炎等。肠道感染：如细菌性痢疾伤寒感染性肠炎沙门菌肠炎等。.胆道感染：如胆囊炎胆管炎等。泌尿生殖系统感染：如膀胱炎肾盂肾炎前列腺炎淋病奈瑟菌性尿道炎非淋病奈瑟菌性尿道炎子宫附件炎子宫内感染子宫颈炎前庭大腺炎等及由溶脲脲原体沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。皮肤软组织感染：如脓胞疮集族性痤疮毛囊炎疖疖肿痈丹毒蜂窝组织炎淋巴结炎淋巴管炎皮下脓肿汗腺炎乳腺炎外伤及手术伤口感染等。口腔科感染：如牙周组织炎牙冠周炎腭炎等。
【用法用量】口服，每次适量加入温开水中梢加揽拌后立即服用或将颗粒直接放入口中，立即用温开水送服，成人每次0.1～0.3g，最多不超过0.4g，每日一次，疗程一般4～7天以上，可据病种及病情适当增减，或遵医嘱。
【不良反应】消化系统反应：如恶心呕吐食欲缺乏上腹部不适软便腹泻腹胀便秘血便口腔炎等。过敏反应：如皮疹发热局部发红水肿瘙痒水疱红斑光敏反应充血等。中枢神经系统：头痛头昏烦燥失眠痉挛震颤等。实验室检查：GOTGPTALPLDHBUNγ—CTP血肌酐及总胆红素升高，也可致嗜酸性粒细胞增多及白细胞红细胞血红蛋白和血小板降低等；国外有QT轻度延长的报告。其他：偶见肌腱炎假膜性肠炎间质性肺炎休克过敏综合征（呼吸困难浮肿声音嘶哑潮红瘙痒症等）眼粘膜综合症（史蒂文斯-约翰逊综合症）低血糖麻木感不舒服感疲倦感等。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者孕妇哺乳期妇女18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1.光敏患者慎用或禁用。
2.用药期间，应尽可能避免接触日光暴晒。若有光敏症状产生，如皮疹瘙痒水疱等，必须立即停药，并给予适当治疗。
3.肝肾功能异常者应慎用或适当降低剂量。
4.有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。
5.可能有QT延长的患者，如心脏病患者（心律失常缺血性心脏病等）低钾血症低镁血症，服用抗心律失常药物者等，应慎用本品。
6.高龄者慎用本药，若使用应适当降低用量。
7.与牛奶食物同服不影响本品的吸收。
8.服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【老年患者用药】老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。
【药物相互作用】
1.同依诺沙星诺氟沙星环丙沙星一样，本品与非甾体抗炎药（如联苯丁酮酸丙酸衍生物等）合用时，罕有引起痉挛的报告。
2.本品与含有铝镁铁的抗酸药和硫糖铝合用时，可降低本品的吸收，从而降低疗效，若需服用应间隔4小时。
3.本品与茶碱咖啡因法华林西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。
4.与地高辛丙磺舒合用不影响本品的药代动力学。
5.服用本品4小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌铁钙的维生素。
6.本品不宜与阿司咪唑特非那丁西沙必利红霉素喷他脒吩噻嗪三环类抗忧郁药丙吡胺胺碘酮合用。
【药物过量】本品过量无已知的解毒剂。若过量，医生应密切监测患者情况，并用ECG监测QTc，5天内避免接触日光暴晒。啮齿动物口服本品5000mg/kg狗口服本品600mg/kg后观察14天未见死亡，但啮齿动物出现腹泻，狗出现活动度降低呕吐流涎震颤。
【临床试验】
【规格】0.1g
【贮藏】遮光密闭保存。
【包装】铝袋包装，6袋/盒，12袋/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】
【批准文号】国药准字H20030520
【生产企业】浙江海正药业股份有限公司
