【庆大霉素甲氧苄啶注射液适应症】本品对革兰氏阳性菌及阴性菌具有强大的杀灭作用，如大肠埃希菌克雷伯菌属（肺炎杆菌）肠杆菌属沙门氏菌变形杆菌属铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症下吸道感染肠道感染盆腔感染腹腔感染皮肤软组织感染复杂性尿路感染等以及敏感细菌所致的中枢神经系统感染。治疗盆腔感染及腹腔感染时应与抗厌氧菌药物全用。与青霉素（或氨苄西林）全用可治疗肠球菌属感染。
【药品名称】
通用名：庆大霉素甲氧苄啶注射液
英文名：Gentamycin Sulfate and Trimethoprim Injection
汉语拼音：Qingdameisu Jiayangbianding Zhusheye
剂型：注射剂
【成分】庆大霉素与能降低其毒性的增效剂甲氧苄啶组合的复方制剂。
【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品中所含硫酸庆大霉素为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰性阴性菌及革兰阳性菌都有强大的抗菌作用，如对大肠杆菌克雷伯菌属变形杆菌属沙门菌属志贺菌属肠杆菌属沙雷菌属及铜绿假单饱菌等有良好抗菌作用。对布鲁菌属鼠疫杆菌不动杆菌属胎儿弯曲菌也有一定作用。对淋球菌脑膜炎球菌等革兰阴性球菌作用较差；对各组链球菌的作用较弱，肠球菌属对之多数耐药。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对该药中度敏感。硫酸庆大霉素的作用机制是与细菌核糖体30s亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。本品中甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂，作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万一6万倍。
【药代动力学】
【适应症】本品对革兰氏阳性菌及阴性菌具有强大的杀灭作用，如大肠埃希菌克雷伯菌属（肺炎杆菌）肠杆菌属沙门氏菌变形杆菌属铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症下吸道感染肠道感染盆腔感染腹腔感染皮肤软组织感染复杂性尿路感染等以及敏感细菌所致的中枢神经系统感染。治疗盆腔感染及腹腔感染时应与抗厌氧菌药物全用。与青霉素（或氨苄西林）全用可治疗肠球菌属感染。
【用法用量】肌内注射或稀释后静脉滴注。一次2-4ml(1一2支)，一日2-3次。
【不良反应】1.用药过程中可能引起听力减退耳鸣或耳部饱满等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳眩晕。也可能发生血尿排尿次数显著减少或尿量减少，食欲减退极度口渴等有肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难嗜睡软弱无力等。偶有皮疹恶心呕吐肝功能减退白细胞减少粒细胞减少贫血低血压等。2.少数患者停药后亦可发生听力减退耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。3.应用本品可能有白细胞及血小板减少或高铁血红蛋白性贫血等。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。4.可发生瘙痒皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑等过敏反应。5.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛颈项强直恶心等表现。
【禁忌】1.对硫酸庆大霉素甲氧苄啶以及其他氨糖苷类药物过敏者禁用。2.严重肝肾疾病患者禁用。3.血液病患者(如白细胞减少血小板减少紫癜症等)禁用。4.孕妇及哺乳期妇女禁用。5.2个月以下婴儿禁用。
【注意事项】1.用药期间应定期检查周围血象，若周围血象中白细胞血小板减少或出现高铁血红蛋白性贫血等则需停药。2.失水第8对脑神经损害重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者慎用。3.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。4.在用药前用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。5.有条件时，疗程中应定期监测血药浓度，并据以调整剂量，尤其对新生儿老年和肾功能减退者。不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。6.不宜用于皮下注射。7.硫酸庆大霉素有抑制呼吸作用，本品不得静脉推注。8.长期应用可能导致耐药菌过度生长及耳肾损害，故不宜长期应用。9.为减少本品对肾小管的损害，用药时应给予患者充足水分。10.硫酸庆大霉素对诊断有干扰，可使丙氨酸氨基转移酶门东氨酸氨基转移酶;血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙镁钾钠浓度的测定值可能降低。11.本品中含(TMP)，如引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用己合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用木品，并给予叶酸3一6mg肌内注射，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。12.对无尿患者，本品的半衰期可自10小时左右延长至20一50小时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】硫酸庆大霉素和甲氧苄啶均可穿过血胎盘屏障进入胎儿组织，其中硫酸庆大霉素有引起胎儿听力损害的可能，甲氧苄啶虽然在人类应用中尚末证实有致畸作用，但对大鼠兔有致畸作用。硫酸庆大霉素与甲氧苄啶均可分泌至乳汁中，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在休内积蓄而产生毒性反应。2个月以下婴儿禁用。
【老年患者用药】老年患者的肾功能有的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量，老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】2ml：硫酸庆大霉素3万单位与甲氧苄啶20mg。
【贮藏】密闭，在凉暗处保存。
【包装】2ml安瓿，6支/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】
【生产企业】
