现代药理研究证明，当归对子宫有兴奋和抑制的双向调节作用，既可止痉挛疼痛，又可使血行旺盛，以增进子宫发育。古代书籍里也有记载如《本草证》云其“味甘而重，故专能补血，其气轻而辛，故又能行血，补中有动，行中有补”，称其乃“血中气药，血中之圣药也”。
《和剂局方》创四物汤即以当归为君，配伍熟地黄、白芍、川芎，此乃医界公认的养血活血调经的基础方。如血寒经后腹痛，合桂附以温经；肝郁月经不调常合香附、柴胡、川郁金；气滞月经不畅配枳壳、青皮、乌药等；血下不止加阿胶、艾叶；先兆流产加安胎之黄芩、焦白术、菟丝子；产后瘀血阻滞则常伍益母草、桃仁之属，均以当归为主药，取其养血和血、走而不守之功。
当归临床常用治疗妇科多种出血症，《神农本草经》有“主妇人漏下”的记载，《药性赋》亦云“主女子崩中”。如胶艾四物汤、固本止崩汤、生化汤等，均以当归为主药，为治疗崩中漏下有效方剂。
当归偏于养血，并有良好的润肠通便作用，故对血虚便秘最为有效，常配伍肉苁蓉、番泻叶，用于产后津亏肠燥之便秘。
当归酒洗后善于活血通经，可引药上行治疗月经后期、痛经、月经过少、经闭等症。土炒当归，辛窜之力差，而多用于月经不调兼大便溏薄者。
当归伍黄芪名当归补血汤，为益气养血良方，可诊疗失血后贫血、产后大出血。当归配香附，治疗妇人腹痛气滞血瘀者，一则活血化瘀，一则行气活血，有相辅相成之妙。当归配伍白芍、甘草，可治疗血虚腹痛，有养血柔肝止痛之效。若血虚寒滞腹痛则与生姜等温中散寒药配伍，如当归生姜羊肉汤。
