口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
各种焦虑症。
有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。
1.肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。
2.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
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