注射用去甲斑蝥酸钠体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。注射用去甲斑蝥酸钠可使癌细胞骨架破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构，导致线粒体，微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓细胞不抑制，并能升高白细胞。

用于肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、脑癌、肾癌、食道癌、乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌、宫颈癌、鼻咽癌、胆囊癌、 膀胱癌、皮肤癌、升白药、结肠癌、直肠癌、其它肿瘤。

一次注射量若超过30mg，部分患者出现恶心、呕吐等消化道症状，可减量或对症处理。

1、静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。
2、溜内注射时，防止药液溢出瘤体外。
3、少数患者使用本品可能出现体温增高、使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。
4、对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量。