阿普唑仑片为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。
用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
4.有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
1.对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏。
2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
3.癫痫患者突然停药可导致发作。
4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。
6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。
8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
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