艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。 4.遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。 5.可通过胎盘,可分泌入乳汁。6.有成瘾性,少数患者可引起过敏。
用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
1.常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
2.罕见的有皮疹、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
4.有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
1.用药期间不宜饮酒。
2.对其它苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏。
3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
4.癫痫患者突然停药可导致发作。
5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
6.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不易骤停。
7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
8. 对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。
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