复方氟尿嘧啶口服溶液在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。复方氟尿嘧啶口服溶液为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。油酸在处方中与氟尿嘧啶产生协同作用，人参多糖作为免疫促进剂，对机体的免疫功能有促进作用，防止了氟尿嘧啶对肌体的毒副作用。

用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

1.本品毒副作用大。恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后，2-3周内达最低点，约在3-4周后恢复正常)。血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。
2.长期服用可导致神经系统毒性及骨髓抑制。
3.偶尔用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。

因有猝死危险。发生心血管反应(心律失常、心绞痛、ST段改变)的患者禁用。