氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。久保舒(苯磺酸氨氯地平片)抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。
对二氢吡啶类药物或久保舒(苯磺酸氨氯地平片)中任何成份过敏的病人禁用。
1.高血压。
本品适用于高血压治疗。可单独应用或与其他抗高血压药物合用。
2.冠心病(CAD)。
慢性稳定性心绞痛
本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物合用。
血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal‘s或变异型心绞痛)
本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
国外的数据显示,苯磺酸氨氯地平的安全性在超过11000名的患者中进行了观察,总体而言,患者对于使用本品每日剂量达10mg范围内均有较好的耐受性。治疗过程中报道的不良的反应,多为轻度或中度。最常见的副作用为头痛和水肿。(详见说明书)
1.警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其他外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血性引起心衰的病人(NYHA III-IV级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4.肝功能受损病人的使用:与其它所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定本品在这类患者中的推荐剂量。因此,这类患者使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性,因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析。
6.β受体阻滞剂停药:氨氯地平不是β受体阻滞剂,因此对因β受体阻滞剂突然停药而出现的危险不能给予保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。
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