甲硝唑的药理作用
甲硝唑是硝基咪唑衍生物。
1 .抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，阻碍细菌的生长、繁殖，最终可能导致细菌死亡。 本药对缺氧时生长的细胞和厌氧微生物有杀菌作用，而且对人体还原时生成的代谢物也有抗厌氧菌作用，其杀菌浓度略高于抗菌浓度。
2 .可以抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，断裂原虫氮链。
3 .另外，本药有杀滴虫的强力作用，医学.教育网正在整理，但其作用机制不明。 甲硝唑对许多厌氧菌有强烈的抗菌作用，但对好氧菌和兼性厌氧菌没有作用。
另外，本药对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等微生物也有强力作用。 甲硝唑的抗菌谱包括脆弱的拟菌和其他拟菌属、梭形杆菌、产气梭形芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌、消化链球菌等。 放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。 本品能明显减轻酒残渣鼻丘疹和脓疱等炎症性皮肤损害，其作用机制尚不清楚，可能与甲硝唑的杀菌、抗炎作用有关，是甲硝唑属抗原虫剂和抗菌剂。
田基黄的药理作用
田基黄，别名地耳草，民间别名有小元宝草、雀舌草、七楼塔等，是藤黄科金丝桃属植物地耳草的干燥全草。 一年生草本，野生于原野湿地，分布于华东、中南及西南，主要产于四川、广东、广西、贵州、湖南、江西、福建等地。 味甘，性凉，归肝、胆、大肠经，具有清利温热、散瘀消肿之功效。 现代药理研究表明，田基黄具有抗菌、抗肝损伤、抑制癌细胞、调节免疫功能、抗病毒、抗氧化、止血等多种药理效果。 其注射液在临床上用于治疗急性慢性肝炎、传染性肝炎、原发性肝癌、伤寒、副伤寒等。
一、化学成分
现在从田基黄中分离出内酯、香豆素、酚类、蒽醌、黄酮类、维生素类等有效成分。 对田基黄中含量高的3个黄酮类化合物槲皮素、异槲皮素、田基黄苷进行了保肝退黄的实验研究。 结果表明，3个黄酮类化合物槲皮素、异槲皮素、田基黄苷均对CCl4或D-氨基半乳糖胺引起的大鼠急性肝损伤具有良好的保肝降酶作用，对-萘异硫氰酸酯引起的大鼠黄疸性肝损伤说明槲皮素、异槲皮素、紫杉醇是紫杉醇的有效成分。
二、药理作用
(1)保肝作用田基黄在临床上主要用于治疗急性慢性肝炎，因此对其保肝作用机制也进行了最好的研究。 黎七雄等人的研究表明，田基黄注射液对四氯化碳(CCl4)引起的肝损伤有明显的保护作用，CCl4系肝细胞毒进入机体后，在细胞色素P-450作用下转化为CCl3，后者为自由基，肝细胞脒上的磷脂CCl3与肝微粒体脂质和蛋白质共价键，破坏干细胞的结构和功能完整性，降低微粒体细胞色素P-450含量，蓄积蛋白质合成障碍、甘油三酯。 胞浆中的可溶性酶，如谷氨酰胺(ALT )、谷氨酰胺(AST )释放到血液中，使血清中的ALT、AST含量上升。 肝损伤区域越大，ALT、AST活性越高。 田基黄乙醇总提取物和乙酸乙酯部位可以降低血清中的ALT、AST。 其实验结果显示田基黄对正常小鼠肝细胞色素p450含量无明显影响，但CCl4能明显恢复肝细胞色素p450含量的下降，对肝细胞超微结构粗糙面内质网(RER )和滑面内质网(SER )有保护作用。 田基黄表明CCl4不影响CCl3转移的过程，可能起着对抗CCl3对肝脏的损伤保护肝脏的作用。 肝细胞色素P-450是生物解毒过程中发挥重要作用的酶系，田基黄对细胞色素P-450的保护作用也有利于对肝脏发挥更好的解毒作用。 另外，在基于d -氨基半乳糖胺(D-Gal )的大鼠急性肝损伤模型中，从田基黄中提取的黄酮类化合物也显着降低血清中的ALT、AST，具有保肝作用。 黎七雄等人研究了田基黄注射液对乙酰氨基酚(AP )肝脏毒性的保护作用，田基黄注射液也有保肝作用，提高肝细胞GSH的含量，保护微粒体GSH的活性，使生成的乙酰氨基酚亲电子活性代谢产物与GSH结合
(二)免疫调节作用许多学者的研究结果表明田基黄能明显提高外周血中性粒细胞的吞噬率、t淋巴细胞比率、脾脏特异性抗体形成细胞率和特异性玫瑰花环形成细胞数，但对血液白细胞转移抑制因子和肺泡巨噬细胞吞噬功能有显着影响说明田基黄能提高大鼠全身特异性和非特异性细胞免疫功能。 实验结果证明田基黄作用于机体的免疫器官和免疫细胞，促进t淋巴细胞的分化和成熟，增强机体的特异性细胞免疫和免疫调节作用。 田基黄能增强中性粒细胞的吞噬杀菌功能，提高机体抗细菌感染能力，但对肺泡巨噬细胞吞噬功能无显着影响。 田基黄对t淋巴细胞分泌白细胞转移抑制因子的作用不明显，但能明显提高脾细胞中特异性抗体形成细胞的比例，表现出对体液免疫的兴奋作用。 田基黄具有免疫调节作用的活性成分尚不清楚，有待进一步研究。
(三)抗肿瘤作用的研究结果表明，田基黄对人喉癌Hep-2、宫颈癌Hela、宫颈癌JTC-26、舌癌TSCCa细胞株等有抑制作用。 其抑制及杀伤作用具有药物浓度和作用时间的依赖性，药物浓度达到200mg/ml时对癌细胞的抑制率接近100%。 超微结构观察表明，田基黄主要干扰癌细胞内线粒体和粗糙面内质网，使癌细胞线粒体肿胀、消耗、结构模糊，细胞膜不完全边界不清。 线粒体是细胞氧气呼吸的基地和供给场所，细胞生命活动所需能量的约95%来自线粒体。 粗糙面内质网是合成内源性蛋白质的基地。 如果细胞内线粒体和粗糙面内质网受到严重干扰，细胞将无法生存而死亡。 这可能是田基黄具有抗癌活性的原因。
(四)抗菌和创伤治疗作用金丝桃属植物在国内外民间也广泛应用于抗菌、烧伤、创伤的治疗，大量研究也证明有抗菌和创伤治疗作用。 例如广泛使用的经叶金丝桃的2种俄罗斯制剂Noveimnaine和Imanine在体外的金黄色葡萄球菌感染实验中比磺胺酸钾更有效。 据报道，HPyeorfrin (二环四甲基酮)是Noveimnaine的主要抗菌成分。 根据一项德国专利，含有贯叶金丝桃提取液的软膏缩短了烧伤治疗时间，显示了防腐作用。
另外，从田基黄中提取的田基黄乙素对牛型结核菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、猪霍乱菌和皮肤真菌等有不同程度的抑制作用，特别是对牛型结核菌的作用显着。 田基黄饮片对伤寒、副伤寒有抑制作用，最低抗菌浓度为2.5%~20%。 近年来，从田基黄中提取了很多有抗菌作用的间苯三酚衍生物及其抗菌成分，其中田基黄纺锤素a、B(SarothralenA，b )对金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌和牡丹属有明显的抑制作用。
(五)抗病毒作用吴移谋等研究结果证明田基黄对型单纯疱疹病毒(HSV-2 )的复制有明显的抑制作用。 HSV2在复制周期的早期，即病毒吸附或穿戴阶段对田基黄敏感，此时药物浓度为2.5 mg/ml以下，抗HSV2的作用不亚于环孢素(5g/ml )或疱疹网(100g/ml ) 实验结果表明，抑制HSV-2的作用与直接失活无关，有可能封闭细胞受体，阻止病毒复制周期中的吸附穿透阶段，表现出抗病毒活性。
(六)抗氧化作用蒋惠娣等人在研究中药对大鼠离体肝脏脂质过氧化的影响中发现田基黄对大鼠离体肝脏MDA的生成有抑制作用，具有量效关系。 抗脂质过氧化在保肝过程中起着重要的作用，进一步证明田基黄具有保肝作用。
(7)抗抑郁作用抑郁症是三大精神疾病之一，贯叶金丝雀在欧洲早就被用于镇静、抗抑郁及其他中枢神经系统疾病。 近代研究的普遍观点认为，经叶金丝雀抗抑郁药效物质的基础是金丝雀，通过MAOI机制起作用(即，该物质作为单胺氧化酶抑制剂阻断单胺分解酶，增加中枢神经系统神经递质的浓度) 但是也有研究者怀疑金丝雀是有效成分和MAOI机制本身。 新的可能的有效成分是阿曼德黄嘌呤、口山酮类、其他未知成分等黄酮类，被认为可能是几种物质的协同作用。 1984年suzkai等人在一个国际合作项目中首次证明了金丝桃属植物中普遍存在的汕酮类化合物能抑制a型和b型单胺氧化酶，如其中一些发现的龙胆黄嘌呤化合物。 根据Holzl J最新的体外实验研究，由百龙胆制备的水果酮对单胺氧化酶有抑制作用。 因为明确了经叶金丝雀也含有晒黑酮，所以推测有同样的作用。
(八)其他作用田基黄对心血管的影响，在地耳草流膏低浓度时，身体及离体蟾蜍心脏先兴奋后被抑制，高浓度时，心脏纤维颤抖心跳停止，显示双向调节作用。 麻醉犬TV浸膏(100%)1~2 g/只，血压还在下降，不影响心率和呼吸。 可以增强兔子的肠收缩，浓度过高会引起痉挛，与乙酰胆碱有协同作用。 另外，田基黄还具有抗疟疾、止血等作用。 顾明国等人的实验研究证明，地耳草素a、b对小鼠疟原虫有明显的抑制作用。 李建良等用田基黄治疗各种内脏出血，效果非常好，一般治疗3 d即可治愈，长期效果也非常好。 Jain-S等人的研究证明田基黄中的黄酮混合物具有阻断小鼠雌激素和妊娠的作用。
综上所述，田基黄具有清热利湿、散瘀止痛、消肿解毒等功效。 临床上广泛应用于消炎解毒及急性慢性肝炎等的治疗。 从田基黄中提取制成的黄色或褐色灭菌水溶液(即田基黄注射液)，对急性黄疸型、迁延性和慢性以及重症肝炎和肝硬化的SGPT降低有效果，特别是胆红质的改善比板蓝根更迅速。 临床试验表明，对急性黄疸性和非黄疸性肝炎的有效率达95%，对迁延性和慢性肝炎的有效率为74%。
