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甲硝唑、替硝唑、奥硝唑,到底有什么区别?

2020-11-24 责任编辑:未填 浏览数:31 得宝网

核心提示:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑同样的硝基咪唑类药甲硝唑是第一代,替硝唑是第二代,奥硝唑是第三代。 本类药物的作用机制是抑制原虫的氧化还原反应,发挥断裂原虫的氮链杀死原虫的作用。 药物进入敏感微生物细胞后,在无氧

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑

同样的硝基咪唑类药

甲硝唑是第一代,替硝唑是第二代,奥硝唑是第三代。 本类药物的作用机制是抑制原虫的氧化还原反应,发挥断裂原虫的氮链杀死原虫的作用。 药物进入敏感微生物细胞后,在无氧或少氧环境和低氧化还原电位下,其硝基容易被电子传递蛋白还原成具有细胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,降低合成的DNA,使DNA的双螺旋结构

但是,三者到底有什么区别呢? 一句话澄清

药理作用

三药均可用于败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、牙周炎及术后伤口感染等各种厌氧菌感染治疗。 子宫内膜炎、输卵管脓肿等妇科感染; 也可用于结直肠手术、妇科手术及口腔手术等术前预防药物。 治疗男女泌尿生殖道毛滴虫病阿米巴痢疾和肠外阿米巴病,也可用于杀灭幽门螺杆菌的治疗。

甲硝唑对好氧菌和兼性厌氧菌没有作用,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品有抗性。

替硝唑对脆弱的拟菌及梭菌属的作用比甲硝唑强,但对梭形芽胞杆菌属的作用稍差。 微好氧菌、幽门螺杆菌对其很敏感。 对阴道滴虫的最小抗菌浓度MIC与甲硝唑相似,其代谢物对加拿大菌的活性比甲硝唑强。

奥硝唑对革兰阳性厌氧菌(放线菌、梭形芽胞杆菌等)疗效更明显。

总体上比较,替硝唑对各种常见病原厌氧菌及滴虫的杀菌作用更明显,其活性比甲硝唑强2.4倍。 奥硝唑的作用效果更强。

临床效果

临床治疗证明,奥硝唑治疗厌氧菌性和滴虫性阴道炎的疗效比其他两种更显着,稳定患者阴道炎症因子水平,促进患者健康,值得推广。 但统计学计算表明,奥硝唑的疗效与替硝唑相比“无显着差异”。

另外临床观察表明,奥硝唑、替硝唑和甲硝唑在口腔厌氧菌性感染治疗中长期疗效良好,其中甲硝唑效果慢,并发症多,奥硝唑和替硝唑在一周内有显著疗效,不

甲硝唑可用于难梭形芽胞杆菌引起的伪膜性肠炎。 替硝唑和奥硝唑没有这种适应症。

用法

甲硝唑氯化钠注射液、替硝唑氯化钠注射液、奥硝唑氯化钠注射液均为静脉滴注。 这三种药物口服药片或其他口服制剂为了减少胃肠反应,必须饭后或与食物一起服用。

但是三药的作用时间不同,甲硝唑的作用时间短,一天至少要服用三次。 替硝唑的药效持续时间更长,一般每天给药1~2次即可。 奥硝唑药效持续时间同样长,其血浆清除半衰期为14.4小时,高于甲硝唑8.4小时和替硝唑12.7小时,可减少患者服药次数,一般每天服药两次,药效稳定持续。

有些品种有分散片、含片、阴道泡腾剂、栓剂、乳膏、含漱液等,具体用法按说明书执行。

甲硝唑和替硝唑注射液不得与含铝针尖和套管接触。 奥硝唑注射液没有要求。

甲硝唑代谢产物可以使尿液变成深红色,所以必须通知患者,以免引起不必要的恐慌。

副作用

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑三者的副作用都可能出现消化系统反应(恶心、呕吐、胃部不适等)、神经系统反应(头痛、眩晕等)、过敏反应(皮疹、瘙痒等)。

其中,甲硝唑的副作用多为15~30%。 大量给药会引起痉挛。

替硝唑的副作用少见且轻微。 高剂量也会引起癫痫发作和周围神经病变。

奥硝唑通常具有良好的耐性。 但是也有可能引起白血球的减少。

警惕双硫仑样反应。 甲硝唑和替硝唑抑制乙醛脱氢酶,因此强化乙醇的作用,引起双硫仑样反应。 在给药期间和停止给药后一周内,必须戒酒,使含乙醇的饮料或饮料无效。

现在认为奥硝唑与酒精没有相互作用,但还需要很多研究。 临床上也有报道奥硝唑引起双硫仑样反应的情况,因此为了确保药物的安全,一般要求奥硝唑在服药期间也不要喝酒。

总体上比较,甲硝唑的副作用比替硝唑大一点,比较常见的是消化道反应,如恶心呕吐、食欲下降、嘴里有金属味、上腹部隐痛等。

2017年世界卫生组织把甲硝唑列入了2B类癌症物质名单。 替硝唑的副作用相对较少,而且更轻微,有时有轻微的消化道反应和皮肤瘙痒、皮疹等症状,替硝唑在人体中没有发现癌性。

奥硝唑的主要副作用是轻度头痛和胃肠不适引起恶心呕吐,远小于甲硝唑的副作用。

禁忌症

三药都对硝基咪唑类药物过敏的患者无效。 对大脑和脊髓发生病变的患者、癫痫患者无效。 造血功能下降,慢性酒精中毒患者不能使用无效的孕妇和哺乳期女性三种药。

 

特殊的人们用药

妊娠期女性:本类药物是细菌变异原剂和啮齿类致癌物质,但没有证据表明治疗量能显着增加人类癌症风险,例如即使对怀孕前3个月应用甲硝唑的研究结果进行荟萃分析,畸形胎生成倾向风险也会增加尽管如此,为了确保临床药物的安全,说明书要求妊娠期的女性无效化。

甲硝唑FDA的妊娠分类为b级,动物试验有癌症的风险。 怀孕使用有争议,但很多研究没有风险,很多制造商认为孕妇无效(特别是前3月)。

替硝唑FDA的妊娠分类为c级,怀孕3个月前无效。 奥硝唑在怀孕第三个月谨慎使用。

哺乳期女性:甲硝唑、替硝唑分布在母乳中,使乳汁具有苦味,可以影响哺乳。 另外,本类啮齿类动物有一定的致癌作用。 为了避免不必要的药物暴露,哺乳期的女性可以禁用这种药物,在疗程结束后24~48小时后重新喂奶。

关于儿童,甲硝唑没有对儿童明确无效,认为没有中枢系统和血液疾病就可以服用,但在医生的指导下使用,一般用于阿米巴病、贾第虫病、厌氧菌感染。 由于临床上消化道反应较大,所以有替代药尽量不用于孩子。 替硝唑12岁以下的患者无效的奥硝唑说明书要慎重地用于儿童,因此建议3岁以下的儿童不要使用。

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