醋酸甲羟孕酮口服后迅速吸收。血浆半衰期大约为2天，每日一次重复给药后约10天血药浓度达稳态。血浆血药浓度与剂量成比例，但有相当数量的个体差异。通常，要达到相当于肌肉注射后4周的血药浓度，口服醋酸甲羟孕酮片的剂量应至少是注射剂量的2倍。

用于治疗下列疾病：
乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。

醋酸甲羟孕酮与其他孕激素一样具有以下副作用：乳房胀痛、溢乳、阴道出血、月经改变、闭经、水肿、体重改变、宫颈糜烂程度或宫颈分泌物的改变、黄疸、伴或不伴瘙痒的皮疹、精神抑郁。

在怀孕初期用孕酮会导致婴儿心脏畸形的发生。另外，有怀孕期间采用高剂量治疗而导致女性胎儿雄性化的报道。因此，醋酸甲羟孕酮禁用于怀孕期妇女。文献报道醋酸甲羟孕酮可经乳汁分泌，虽然没有对新生儿产生不良反应的报告，建议在使用醋酸甲羟孕酮片治疗期间避免哺乳。